Lamivudine-15N2,13C

ラミブジン-15N2,13Cは、特定の窒素原子を窒素-15（15N）に、特定の炭素原子を炭素-13（13C）に置換した、ラミブジンの安定同位体標識変異体である。この同位体標識は、質量分析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの分析技術の精度を高め、化合物の代謝経路や生物学的システム内での相互作用の研究を促進するために、研究において広く用いられている。ラミブジンは、ヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤（NRTI）で、ウイルス逆転写酵素によってウイルスDNAに取り込まれ、連鎖終結に至る。ラミブジンは天然のヌクレオシドであるシチジンを模倣しているが、いったんリン酸化されてDNAに取り込まれると、DNA骨格における次のホスホジエステル結合の形成に必要な3'水酸基を欠くため、DNA合成を終結させる。このメカニズムは、ヌクレオシドアナログがウイルスの複製を阻害する仕組みを理解する上で極めて重要である。研究において、ラミブジン-15N2,13Cは、詳細な薬物動態学的および薬力学的研究に特に有用である。同位体標識により、他の生物学的分子による干渉を受けずに、様々な代謝過程を経てラミブジンを追跡することができ、研究者は化合物がどのように吸収、分布、代謝、排泄されるかを高い精度で研究することができる。さらに、Lamivudine-15N2,13Cは、ラミブジンの活性化とウイルスDNAへの取り込みに関与する酵素-基質相互作用を調べるために使用される。この標識変異体を用いることで、科学者たちは、ヌクレオシド類似体を活性な三リン酸形態にリン酸化する役割を担うウイルス逆転写酵素や宿主細胞キナーゼと化合物がどのように相互作用するかの微妙な変化を観察することができる。