L-765,314 の分子構造、CAS番号: 189349-50-6
L-765,314 (CAS 189349-50-6)
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別名:
(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinecarboxylic acid, phenylmethyl ester
アプリケーション:
L-765,314は強力かつ選択的なα1Bアドレナリン受容体拮抗薬である
CAS 番号:
189349-50-6
純度:
≥95%
分子量:
522.60
分子式:
C27H34N6O5
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L‐765, 314は強力で選択的なα1 Bアドレナリン受容体拮抗薬である。α‐1アドレナリン受容体は,種々の生理的過程に関与するG蛋白質共役受容体 (GPCR) である。L‐765, 314はα‐1アドレナリン作動性シグナル伝達の役割を研究するための貴重なツールである。L‐765, 314のα‐1アドレナリン受容体に対する他の受容体サブタイプに対する特異性は,α‐1アドレナリン受容体遮断の効果の標的化研究を可能にする。実験モデルにおけるその使用は,α‐1アドレナリン受容体の作用機序の解明に役立つ。
L-765,314 (CAS 189349-50-6) 参考文献
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- 麻酔ブタの頸動脈循環における血管収縮を媒介するα1アドレナリン受容体サブタイプ：抗偏頭痛薬開発の可能性。 | Willems, EW., et al. 2001. Cephalalgia. 21: 110-9. PMID: 11422093
- 選択的かつ強力なα1B-アドレナリン受容体拮抗薬L-765,314が, 単離されたイヌ脾動脈における動脈周囲神経電気刺激誘発二重ピーク収縮反応に及ぼす影響。 | Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 429-32. PMID: 12233824
- α1Bアドレナリン受容体は, 正常血圧マウスおよびDOCA食塩投与高血圧マウスの腸間膜動脈における神経原性収縮を媒介する。 | Pérez-Rivera, AA., et al. 2005. Auton Neurosci. 121: 64-73. PMID: 16095979
- α1Aアドレナリン受容体は, ラット海馬のcornu ammonis 1介在ニューロンの亜集団に機能的に発現している。 | Hillman, KL., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 1062-8. PMID: 17337632
- 平滑筋α1Dアドレナリン受容体は, ハムスターのクレマス動脈において, フェニレフリンによる血管収縮と内皮細胞Ca2+の増加を媒介する。 | Jackson, WF., et al. 2008. Br J Pharmacol. 155: 514-24. PMID: 18604236
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- α1Bアドレナリン受容体の薬理学的に異なる表現型：アンタゴニストに対する結合性と機能的親和性の変化。 | Yoshiki, H., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 4890-901. PMID: 24923551
- ハイスループットスクリーニングモデルを用いた2つの新規α1-ARアゴニストの同定。 | Xu, F., et al. 2014. Molecules. 19: 12699-709. PMID: 25140448
- 尾懸垂試験におけるイミプラミンの抗不動性効果にα1B-アドレナリン受容体が関与していること。 | Ribeiro, CA. and Pupo, AS. 2015. Eur J Pharmacol. 750: 39-42. PMID: 25617795
- リタンセリン前処置ラットにおいてジヒドロエルゴタミンにより誘発される血管圧受容体反応におけるα1-およびα2-アドレナリン受容体サブタイプの役割。 | Rivera-Mancilla, E., et al. 2017. J Headache Pain. 18: 104. PMID: 29022279
- α1-アドレナリン受容体の活性化によるラット大動脈上体平滑筋の収縮はα1A-アドレナリン受容体によって媒介される。 | Pacini, ESA., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 21-28. PMID: 29685886
- L-765,314はチロシナーゼ活性を制御することによりメラニン合成を抑制する。 | Kim, J., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 30795539
- α1B/D-アドレナリン受容体は, ヘテロマー受容体複合体の形成を介して, ケモカイン受容体を介した白血球の遊走を制御する。 | Enten, GA., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2123511119. PMID: 35537053
- モルモット胸部大動脈におけるフェニレフリン誘発性収縮は, 貯蔵型Ca2+チャネルおよび電位依存性Ca2+チャネルと機能的に結合したα1L-アドレナリン受容体の刺激により誘発される。 | Obara, K., et al. 2023. Biol Pharm Bull. 46: 309-319. PMID: 36724959
の阻害剤である：
Adenosine A2B-R, alpha1B-AR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L-765,314, 5 mg | sc-493741 | 5 mg | $300.00 |