Date published: 2025-9-9

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L-748,337 (CAS 244192-94-7)

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別名:
L-748,337 is known as a selective β3-adrenergic receptor antagonist.
アプリケーション:
L-748,337は選択的β3-アドレナリン受容体拮抗薬であり、イソプロテレノールの作用によるcAMP蓄積も阻害します。
CAS 番号:
244192-94-7
純度:
≥98%
分子量:
497.61
分子式:
C26H31N3O5S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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L‐748,337は,β1およびβ2受容体(β3受容体、β2受容体およびβ1受容体のKi値はそれぞれ4.0、204および390 nMである)よりも選択性を示す競争的β3アドレナリン受容体拮抗薬である。L‐748,337はイソプロテレノールに応答してcAMP蓄積を阻害する(IC50=6 nM)。L‐748,337はGiと結合してMAPKシグナル伝達を活性化することが観察されている。加えて,L‐748,337はアカゲザル脂肪細胞におけるアゴニスト誘導平滑筋弛緩およびアゴニスト刺激脂肪分解を阻害することができる。


L-748,337 (CAS 244192-94-7) 参考文献

  1. 不全ラット心臓におけるβ3アドレナリン刺激によるL型Ca2+電流の抑制の増強。  |  Zhang, ZS., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 315: 1203-11. PMID: 16135702
  2. ネビボロールは血管拡張作用のある選択的β(1)遮断薬であるが, 非虚血移植ヒト心臓ではβ(3)アドレナリン受容体アゴニストである。  |  Rozec, B., et al. 2009. J Am Coll Cardiol. 53: 1532-8. PMID: 19389564
  3. β3-アドレナリン受容体拮抗薬はペーシング誘発性心不全の運動パフォーマンスを改善する。  |  Masutani, S., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 305: H923-30. PMID: 23873794
  4. メラノーマの増殖と血管新生におけるβ3アドレナリン受容体の機能的関与。  |  Dal Monte, M., et al. 2013. J Mol Med (Berl). 91: 1407-19. PMID: 23907236
  5. ヒト内皮細胞におけるネビボロール刺激による一酸化窒素とペルオキシナイトライト放出の好ましい動態とバランス。  |  Mason, RP., et al. 2013. BMC Pharmacol Toxicol. 14: 48. PMID: 24074014
  6. 新しい放射性リガンド[(3)H]-L 748,337はヒトとラットのβ3アドレナリン受容体を異なって標識する。  |  van Wieringen, JP., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 720: 124-30. PMID: 24183974
  7. β3アドレナリン受容体活性は, 一酸化窒素シグナルを介してメラノーマ細胞の増殖と生存を調節する。  |  Dal Monte, M., et al. 2014. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 387: 533-43. PMID: 24599317
  8. 癌および脂肪分解におけるβ3アドレナリン受容体拮抗薬としてのアリールオキシプロパノールアミンの設計と合成。  |  Jin, J., et al. 2018. Eur J Med Chem. 150: 757-770. PMID: 29574204
  9. β3アドレナリン受容体作動薬であるミラベグロンは, 環状アデノシン一リン酸の蓄積を介して血小板凝集を抑制した。  |  Mendes-Silvério, CB., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 829: 79-84. PMID: 29654782
  10. 若年ラットの内側前頭前皮質錐体ニューロンの静止保持電流に対するβ3-アドレナリン受容体刺激の影響。  |  Grzelka, K., et al. 2019. Neurosci Lett. 698: 192-197. PMID: 30641111
  11. テルミサルタンは, M2マクロファージの極性化を介して, 完全に分化した白色脂肪細胞の褐色化を誘導する。  |  Jeon, EJ., et al. 2019. Sci Rep. 9: 1236. PMID: 30718686
  12. ヒト胚性腎細胞で発現するヒトβ3アドレナリン受容体を介したcAMP蓄積の, 完全, 部分, 偏ったアゴニストによる脱感作。  |  Okeke, K., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 596. PMID: 31263412
  13. β1/β2アドレナリン受容体遮断がラット線条体筋動脈におけるβ3アドレナリン受容体活性に及ぼす影響。  |  Saunders, SL., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 1789-1804. PMID: 33506492
  14. β3アドレナリン受容体拮抗薬L-748,337は, 麻酔ブタにおいてドブタミン誘発心筋不全を抑制し, 強心状態を維持する。  |  Rødland, L., et al. 2021. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 26: 714-723. PMID: 34551626
  15. ラット膀胱におけるβ2アドレナリン受容体機能研究のためのフェノテロールの検証。  |  Erdogan, BR., et al. 2022. Pharmacology. 107: 116-121. PMID: 34781292

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-748,337, 10 mg

sc-204044
10 mg
$250.00
米国: 米国のみで入手可能

L-748,337, 50 mg

sc-204044A
50 mg
$880.00
米国: 米国のみで入手可能