Date published: 2025-10-24

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L-694,247 (CAS 137403-12-4)

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別名:
2-[5-[3-(4-Methylsulfonylamino)benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-indol-3-yl]ethanamine
アプリケーション:
L-694,247は、非常に強力かつ選択的なSR-1Dアゴニストです
CAS 番号:
137403-12-4
分子量:
411.48
分子式:
C20H21N5O3S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

L-694,247はトリプタミンの一種である。それは非常に強力で選択的なセロトニン (5‐HT) 受容体SR‐1Dアゴニストであり, SR‐1Bの活性化因子であることが知られている。5-HT1A、5-HT1C、5-HT1E、5-HT2、および5-HT3受容体(Kis=0.093、2.29、380、2,187、316および>1万 nM)よりも5-HT1Dに対し、選択的である。L‐694,247はフォルスコリンとカリウム誘導5‐HT放出により誘導されるアデニル酸シクラーゼ活性を阻害する。また,水分摂取の部分的遮断を誘導する。


L-694,247 (CAS 137403-12-4) 参考文献

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  2. 視床下部傍室性5-ヒドロキシトリプタミン:NPY刺激による摂食とエネルギー代謝の受容体特異的抑制。  |  Currie, PJ., et al. 2002. Pharmacol Biochem Behav. 71: 709-16. PMID: 11888562
  3. 麻酔ラットの後肢のin situ血液自己灌流において5-ヒドロキシトリプタミンによって誘発される血管拡張および血管収縮反応。  |  Calama, E., et al. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 366: 110-6. PMID: 12122496
  4. 麻酔ラットの後肢における5-ヒドロキシトリプタミン誘発血管拡張反応には, β2アドレナリン受容体が関与している。  |  Calama, E., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 1371-8. PMID: 14607019
  5. 5-HT1B受容体の局所活性化と遮断が淡蒼球神経細胞のスパイキングに及ぼすin vivo効果。  |  Querejeta, E., et al. 2005. Brain Res. 1043: 186-94. PMID: 15862532
  6. サルポグレラート慢性投与ラットにおいて, 交感神経刺激による昇圧作用に対する抑制性セロトニン作動性反応における内皮由来過分極因子およびシクロオキシゲナーゼ経路の役割。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 731: 80-7. PMID: 24675150
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  8. 5-HT1D受容体は麻酔ラットの一酸化窒素経路による腎交感神経伝達を抑制する。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Vascul Pharmacol. 72: 172-80. PMID: 26003124
  9. 5-HT2受容体遮断は, ラット腎血管系において, 一酸化窒素, プロスタサイクリン, ATP感受性カリウムチャネルを介した5-HT血管拡張作用を示す。  |  García-Pedraza, JA., et al. 2016. Vascul Pharmacol. 79: 51-59. PMID: 26586311
  10. 5-HTは5-HT1D交感神経解離受容体によりラット腸間膜血管圧出流を調節する。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
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  12. フルオキセチン投与は糖尿病ラットの心臓脈管入力を減少させ, 副交感神経流出のセロトニン作動性調節を変化させる。  |  García-Domingo, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628547
  13. モルモット大脳皮質における抑制性5-HT1Dβ様自己受容体のシナプス前位置の証拠。  |  Bühlen, M., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 353: 281-9. PMID: 8692282
  14. 選択的5-HT1D受容体作動薬L-694,247の第三脳室投与がラットの水分摂取に及ぼす影響。  |  De Castro-e-Silva, E., et al. 1997. Pharmacol Biochem Behav. 57: 749-54. PMID: 9259002
  15. ラットにおける交感神経刺激による昇圧作用の抑制を媒介する前機能性5-HT1受容体の特性。  |  Morán, A., et al. 1998. Br J Pharmacol. 123: 1205-13. PMID: 9559906

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-694,247, 10 mg

sc-361223
10 mg
$195.00

L-694,247, 50 mg

sc-361223A
50 mg
$803.00