Date published: 2025-9-8

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L-364,373 (CAS 103342-82-1)

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別名:
R-L3; 5-(2-Fluorophenyl)-1,3-dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin2-one
アプリケーション:
L-364,373は、KCNQ1(KVLQT1)チャネルの活性化剤である
CAS 番号:
103342-82-1
純度:
≥98%
分子量:
397.44
分子式:
C25H20FN3O
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L-364,373は、ベンゾジアゼピン受容体とその関連活性の研究に焦点を当てた研究に使用される化合物である。その特異的構造により, GABA (A) 受容体サブタイプとそれらの結合親和性の探索に興味がある。神経化学において, L‐364,373は神経伝達物質系,特に抑制性神経伝達物質γ‐アミノ酪酸 (GABA) の調節と神経学的過程におけるその役割を研究するために利用される。本化合物は,種々のベンゾジアゼピン受容体亜集団に対する潜在的選択性を有するリガンドのデザインを示すため,分子レベルでの抗不安および鎮静効果の研究においても有用である。さらに、有機合成化学の分野では、L-364,373は合成経路開発の標的であり、研究者は1, 4-ベンゾジアゼピン-2-オンのような複雑な分子を構築する技術を磨くことができる。L‐364,373と種々の受容体アイソフォームとの相互作用は,結合と活性の構造的要件を明らかにし,受容体‐リガンド相互作用のより広範な理解に寄与する。


L-364,373 (CAS 103342-82-1) 参考文献

  1. Mチャネルの変調と遺伝的同定。  |  Brown, BS. and Yu, SP. 2000. Prog Biophys Mol Biol. 73: 135-66. PMID: 10958929
  2. L-364,373はイヌ心室心筋細胞において遅発性遅延整流K+電流を活性化しない。  |  Magyar, J., et al. 2006. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 373: 85-9. PMID: 16544107
  3. ベンゾジアゼピンR-L3(L-364,373)による心臓KCNQ1/minKチャネルの機能的活性化によるRb+流出。  |  Jow, F., et al. 2006. Assay Drug Dev Technol. 4: 443-50. PMID: 16945016
  4. 単離モルモット心筋細胞において, ベンゾジアゼピンR-L3によるIKの活性化により, 薬理学的に誘発されたQT2型延長が救済される。  |  Nissen, JD., et al. 2009. J Cardiovasc Pharmacol. 54: 169-77. PMID: 19568177
  5. AMP活性化プロテインキナーゼは, 腎上皮細胞においてユビキチンリガーゼNedd4-2の制御を介してKCNQ1チャネルを阻害する。  |  Alzamora, R., et al. 2010. Am J Physiol Renal Physiol. 299: F1308-19. PMID: 20861072
  6. K+チャネルはプロモーター活性の変化を介してENaCの発現を制御し, 肺胞上皮細胞における体液クリアランスを制御する。  |  Bardou, O., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1818: 1682-90. PMID: 22406554
  7. モルモット膀胱平滑筋におけるKCNQ(Kv7)チャネルの機能発現と自発活動への寄与。  |  Anderson, UA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 1290-304. PMID: 23586426
  8. ダイナミックなサブユニット化学量論は, KCNQカリウムチャネルの薬理学的感受性の漸進的連続性を与える。  |  Yu, H., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 8732-7. PMID: 23650380
  9. L-364,373(R-L3)エナンチオマーは, 哺乳類心室筋細胞のIKに対して正反対の調節作用を示す。  |  Corici, C., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 586-92. PMID: 23889560
  10. 膵管上皮細胞におけるカリウムチャネルの分子基盤。  |  Hayashi, M. and Novak, I. 2013. Channels (Austin). 7: 432-41. PMID: 23962792
  11. モルモット膀胱平滑筋におけるkv7チャネルサブタイプの機能的役割に関する分子発現および薬理学的証拠。  |  Afeli, SA., et al. 2013. PLoS One. 8: e75875. PMID: 24073284
  12. Kv7チャネルは冠動脈の反応性を決定する:左右差と高血糖によるダウンレギュレーション。  |  Morales-Cano, D., et al. 2015. Cardiovasc Res. 106: 98-108. PMID: 25616413
  13. 痩せ型と肥満型の冠動脈血管周囲脂肪組織は, 血管平滑筋K+チャネルの異なる阻害を介して血管拡張を阻害する。  |  Noblet, JN., et al. 2015. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 35: 1393-400. PMID: 25838427
  14. 微小血管緊張制御におけるシグナル伝達中間体としてのKv7カリウムチャネル。  |  Byron, KL. and Brueggemann, LI. 2018. Microcirculation. 25: PMID: 28976052

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-364,373, 2.5 mg

sc-204036
2.5 mg
$240.00
米国: 米国のみで入手可能

L-364,373, 5 mg

sc-204036B
5 mg
$469.00
米国: 米国のみで入手可能

L-364,373, 10 mg

sc-204036C
10 mg
$877.00
米国: 米国のみで入手可能