L 006235 の分子構造、CAS番号: 294623-49-7
L 006235 (CAS 294623-49-7)
参考文献をチェックします (1)
別名:
N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl] cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazo lyl]benzamide
アプリケーション:
L 006235は可逆的で強力なカテプシンK阻害剤であり、カテプシンB、L、Sに対して4000倍以上の選択性を示す。
CAS 番号:
294623-49-7
純度:
≥98%
分子量:
466.6
分子式:
C24H30N6O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
L006235は可逆的で強力なカテプシンK阻害剤であり,カテプシンB, LおよびSの4000倍以上の選択性を示す。L‐006,235は,骨吸収に関与する重要な酵素であるカテプシンKの非常に有効で経口的に利用可能な阻害剤である。Ki (app) 値が0.2 nMで,カテプシンB,‐L及び‐SよりカテプシンKに対して顕著な選択性を示し, Ki (app) 値はそれぞれ1 μM,6 μM及び47 μMであった。
L 006235 (CAS 294623-49-7) 参考文献
- カテプシンKの強力な経口選択的阻害剤としての三環P3ベンズアミド含有アミノニトリルの設計と合成。 | Palmer, JT., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7520-34. PMID: 16302794
- 塩基性カテプシンK阻害剤のリソソームトロピズムは, 標的外のカテプシンに対する細胞力増強と機能選択性の低下に寄与する。 | Falgueyret, JP., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7535-43. PMID: 16302795
- 選択的カテプシンK阻害剤の設計におけるリソソームトロピズムの影響。 | Black, WC. and Percival, MD. 2006. Chembiochem. 7: 1525-35. PMID: 16921579
- カテプシンk阻害剤の塩基性がin vivoオフターゲット活性に及ぼす影響。 | Desmarais, S., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 147-56. PMID: 17940194
- 薬物動態分析のためのトリプル四重極プラットフォームにおけるMALDIとESIの比較。 | Volmer, DA., et al. 2007. Anal Chem. 79: 9000-6. PMID: 17944440
- カテプシンKの阻害は, マウスのコラーゲン誘発関節炎によって誘発される骨びらん, 軟骨分解, 炎症を軽減する。 | Svelander, L., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 613: 155-62. PMID: 19358841
- カテプシンK阻害剤はエストロゲン欠乏ウサギの骨喪失を予防する。 | Pennypacker, BL., et al. 2011. J Bone Miner Res. 26: 252-62. PMID: 20734451
- カテプシンKの阻害は, 変形性関節症の前十字靭帯切断ウサギおよびマウスモデルにおける軟骨変性を抑制する。 | Hayami, T., et al. 2012. Bone. 50: 1250-9. PMID: 22484689
- カテプシンKの薬理学的阻害がマウスの骨折修復に及ぼす影響。 | Soung, do Y., et al. 2013. Bone. 55: 248-55. PMID: 23486186
- カテプシンK阻害剤は, 急速に成長するウサギの大腿骨遠位部骨密度を増加させる。 | Pennypacker, BL., et al. 2013. BMC Musculoskelet Disord. 14: 344. PMID: 24321244
- 前臨床モデルにおけるカテプシンK阻害剤の乳癌骨転移予防・治療効果。 | Duong, LT., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2898-909. PMID: 25249554
- 変形性関節症疼痛モデルにおけるカテプシンK阻害剤L-006235の鎮痛効果。 | Nwosu, LN., et al. 2018. Pain Rep. 3: e685. PMID: 30706033
- 乳癌骨転移におけるアディポカインと骨髄脂肪細胞の役割。 | Shin, E. and Koo, JS. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32674405
- 変形性膝関節症患者におけるカテプシンD, カテプシンK, α-1アンチトリプシンの循環中濃度の評価。 | Khoshdel, A., et al. 2022. Ir J Med Sci.. PMID: 35749030
の阻害剤である：
cathepsin K.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L 006235, 10 mg | sc-361220 | 10 mg | $209.00 | |||
L 006235, 50 mg | sc-361220A | 50 mg | $882.00 |