Date published: 2025-9-7

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KU-0058948 (CAS 763111-49-5)

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別名:
PARP1 inhibitor
アプリケーション:
KU-0058948はPARP(ポリADPリボース)ポリメラーゼ阻害剤である。
CAS 番号:
763111-49-5
分子量:
380.42
分子式:
C21H21FN4O2
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KU-0058948はPARP(ポリADPリボース)ポリメラーゼ阻害剤である。研究によると、KU-0058948は細胞内でトランスフェクトされたMAPK15(細胞外シグナル調節キナーゼ8、ERK8)を活性化する強力なアゴニストである。KU-0058948はin vitroにおいて、初代骨髄性白血病細胞および骨髄性白血病細胞株の細胞周期停止およびアポトーシスを誘導する。


KU-0058948 (CAS 763111-49-5) 参考文献

  1. DNA修復/チェックポイントタンパク質におけるポリ(ADP-リボース)結合ジンクフィンガーモチーフ。  |  Ahel, I., et al. 2008. Nature. 451: 81-5. PMID: 18172500
  2. ヒストンサブコード:ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ-1(Parp-1)とParp-2は, 転写中間因子TIF1βとヘテロクロマチンタンパク質HP1αを制御することにより, 細胞の分化を制御している。  |  Quénet, D., et al. 2008. FASEB J. 22: 3853-65. PMID: 18676401
  3. 染色体不安定症候群はポリADPリボースポリメラーゼ阻害剤に感受性がある。  |  Gaymes, TJ., et al. 2008. Haematologica. 93: 1886-9. PMID: 18838476
  4. DNA損傷によるERK8の活性と発現の制御。  |  Klevernic, IV., et al. 2009. FEBS Lett. 583: 680-4. PMID: 19166846
  5. XRCC1はDNA Polα-primaseのp58サブユニットと相互作用し, S期におけるDNA修復と複製を調整している可能性がある。  |  Lévy, N., et al. 2009. Nucleic Acids Res. 37: 3177-88. PMID: 19305001
  6. Parp2は減数分裂後の生殖細胞の分化に必要である:Parp1, Parp2, TP2およびHSPA2を含む精子細胞特異的複合体の同定。  |  Quénet, D., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2824-34. PMID: 19607827
  7. クロマチン局在化スクリーニングにより, ポリ(ADPリボース)が抑制的ポリコームおよびNuRD複合体のDNA損傷部位への動員を制御していることが明らかになった。  |  Chou, DM., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18475-80. PMID: 20937877
  8. ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ3(PARP3)は, DNA損傷に対する細胞応答と有糸分裂の進行における新顔である。  |  Boehler, C., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 2783-8. PMID: 21270334
  9. ナイメーゲン破損症候群細胞におけるDNA損傷は, PARPの過剰活性化と酸化ストレスの増加を引き起こす。  |  Krenzlin, H., et al. 2012. PLoS Genet. 8: e1002557. PMID: 22396666
  10. 白血病細胞株に対するPARP阻害剤PJ34とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤ボリノスタットの併用効果。  |  Jasek, E., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 1849-56. PMID: 24692719
  11. Chk2による損傷誘発BRCA1リン酸化は, 末端切除のタイミングに寄与する。  |  Parameswaran, B., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 437-48. PMID: 25659039
  12. ジアデノシン5',5''-P(1),P(4)-四リン酸(Ap4A)はDNA損傷に応答して合成され, DNA複製の開始を阻害する。  |  Marriott, AS., et al. 2015. DNA Repair (Amst). 33: 90-100. PMID: 26204256
  13. NUDT2の破壊はディアデノシン四リン酸(Ap4A)を上昇させ, 免疫応答とがん促進遺伝子をダウンレギュレートする。  |  Marriott, AS., et al. 2016. PLoS One. 11: e0154674. PMID: 27144453
  14. PARP3は, BRCA1関連癌におけるRictor/mTORC2シグナル伝達と腫瘍進行を変化させる新たな治療標的である。  |  Beck, C., et al. 2019. Cell Death Differ. 26: 1615-1630. PMID: 30442946
  15. ポリADPリボースポリメラーゼ(PARP)阻害剤は骨髄性白血病細胞のアポトーシスを誘導する:骨髄性白血病および骨髄異形成症候群の治療の可能性。  |  Gaymes, TJ., et al. 2021. Haematologica. 106: 2294. PMID: 34333961

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

KU-0058948, 10 mg

sc-489065
10 mg
$549.00