K252c の分子構造、CAS番号: 85753-43-1
K252c (CAS 85753-43-1)
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別名:
Staurosporine Aglycone
アプリケーション:
K252cは、PKCAに対して選択性を有するPKC阻害剤です
CAS 番号:
85753-43-1
純度:
95%
分子量:
311.4
分子式:
C20H13N3O
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K252cはスタウロスポリンファミリーの蛋白質キナーゼ阻害剤であるアグリコン,インドロカルバゾールアルカロイドである。K252cはPKC(蛋白質キナーゼC)(IC50=2.45 μM)の細胞透過性阻害剤であり,PKA(蛋白質キナーゼA)(IC50=25.7 μM)の約10倍の選択性を示す。K252cはA549およびP388細胞に対して細胞毒性を示す(IC50=2~3mM)。K252cはまた,LACTB(β‐ラクタマーゼ),リンゴ酸デヒドロゲナーゼ(MDH2、MDHC、MDH1B)およびキモトリプシン(IC50値は、それぞれ8、8および10 μMである。)を阻害する。K252cはヒトサイトメガロウイルス(HCMV)のGCV感受性および耐性株に対して抗ウイルス活性を示す(IC50値は0.13~0.32 μMの範囲)。
K252c (CAS 85753-43-1) 参考文献
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- スタウロスポリンとレベッカマイシンアグリコンは, StaP, StaC, RebCがクロモピロール酸に酸化的に作用することによって合成される。 | Howard-Jones, AR. and Walsh, CT. 2006. J Am Chem Soc. 128: 12289-98. PMID: 16967980
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- Ci-VSPモジュールのカップリングには, リンカー内の構造と静電気の組み合わせが必要である。 | Hobiger, K., et al. 2012. Biophys J. 102: 1313-22. PMID: 22455914
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- スタウロスポリンアグリコンK252cのピラゾール類縁体の合成と生物活性。 | Esvan, YJ., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3116-24. PMID: 27255178
- パルミチン酸と一酸化窒素は視床下部ニューロンにおけるスペキシンおよびガラニン受容体2および3の発現を制御する。 | Tran, A., et al. 2020. Neuroscience. 447: 41-52. PMID: 31730796
- Streptomyces sanyensis 由来インドロカルバゾールの抗キネトプラ スチド活性． | Cartuche, L., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32344693
- 微生物由来のプロテインキナーゼCの強力な阻害剤, K-252b, c, d。 | Nakanishi, S., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1066-71. PMID: 3759658
- 新規プロテインキナーゼC阻害剤K-252a, b, c, dの構造。 | Yasuzawa, T., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1072-8. PMID: 3759659
- プロテインキナーゼC阻害剤；K252c関連化合物の構造活性相関。 | Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
の阻害剤である：
Chymotrypsin, LACTB, MDH1B, MDH2, MDHC, PKA, PKC, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
K252c, 1 mg | sc-24011 | 1 mg | $85.00 | |||
K252c, 5 mg | sc-24011A | 5 mg | $367.00 |