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JNKインヒビターXIは細胞透過性のベンゾチアゾール化合物で、基質結合と競合することによりJNKキナーゼ活性(JNK1によるATF2のリン酸化に対するIC50 = 1.8μM)を阻害する(JNK2へのpepJIP1の結合に対するIC50 = 0.JNK2へのpepJIP1の結合に対するIC50 = 0.16μM)、他の2つのキナーゼ(p38αおよびAktに対するIC50 >100μM)および他の2つのプロテアーゼ(furinおよびLFに対するIC50 >50および>100μM)に対する活性はかなり低下している。c-Jun基質を過剰発現させたHeLa培養においても、TNF-α刺激による細胞のc-Junリン酸化を効果的にブロックし(IC50 = 15 µM)、37℃でのラットミクロソーム(t1/2 = 70分)および血漿(60分後に80%残存)安定性アッセイにおいて良好な安定性を示した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
JNK Inhibitor XI, 10 mg | sc-364743 | 10 mg | $150.00 |