JNJ 16259685 の分子構造、CAS番号: 409345-29-5
JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)
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別名:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
アプリケーション:
JNJ 16259685はmGluR-1に対する非競合的アンタゴニストです
CAS 番号:
409345-29-5
純度:
≥98%
分子量:
325.4
分子式:
C20H23NO3
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JNJ 16259685は、サブナノモルの強力な非競合的mGluR-1アンタゴニストである（Ki=0.34nM）。ヒトmGluR-1のグルタミン酸誘導性Ca2+応答を阻害する（IC50=0.55nM）。mGluR-5に対して選択的（400倍以上）。mGluR-2、mGluR-3、mGluR-4、mGluR-6、AMPAまたはNMDA受容体では活性を示さない（IC50 > 10 muM）。JNJ 16259685はmGluR-1aとmGluR-1bの阻害剤である。
JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) 参考文献
- アルコール嗜好性（P）ラットにおけるmGluR5によるエタノール自己摂取意欲の制御。 | Besheer, J., et al. 2008. Alcohol Clin Exp Res. 32: 209-21. PMID: 18162077
- 小脳プルキンエ細胞において, 樹状突起からのグルタミン酸放出がmGluR1の自己分泌活性化を引き起こす。 | Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
- 成体モルモット海馬スライスにおける4-アミノピリジン/CGP 55845によって誘発される同期活動に対するサブタイプ選択的I群mGluRアンタゴニストの効果。 | Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
- mGluR1の構造変化を光学的に測定することで, 速い活性化, 遅い不活性化, そして感作が明らかになった。 | Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
- ラットにおけるハルマリン誘発振戦におけるメタボトロピックグルタミン酸受容体サブタイプ1の役割。 | Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
- 6-[1-(2-[(18)F]fluoro-3-pyridyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]quinolineの合成と脳内メタボトロピックグルタミン酸受容体タイプ1のポジトロン断層撮影のための評価。 | Fujinaga, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 102-10. PMID: 21172734
- メタボトロピックグルタミン酸受容体：不安における治療の可能性。 | Spooren, W., et al. 2010. Curr Top Behav Neurosci. 2: 391-413. PMID: 21309118
- エストロゲン受容体と1型メタボトロピックグルタミン酸受容体は, βアミロイド毒性から大脳皮質ニューロンを保護する上で相互に依存している。 | Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
- 培養小脳プルキンエ細胞におけるLTDの後期段階には, ダイナマインを介した持続的なエンドサイトーシスが必要である。 | Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
- マウスの暴飲暴食には, 扁桃体中心核内の無傷のグループ1メタボ型グルタミン酸受容体シグナル伝達が必要である。 | Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
- 側坐核内のmGluR1は, アクセス制限条件下でマウスのアルコール摂取を制御する。 | Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
- 扁桃体扁桃核と扁桃体中心核におけるプロテインキナーゼCイプシロン活性が暴飲暴食を媒介する。 | Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
- グルタミン酸受容体拮抗薬がラットのディレイ・ディスカウンティング課題における強化子の大きさと遅延強化に対する感受性に及ぼす影響：遅延提示順序の寄与。 | Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471
の阻害剤である：
mGluR-1a, mGluR-1b.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
JNJ 16259685, 5 mg | sc-202670 | 5 mg | $102.00 | |||
JNJ 16259685, 25 mg | sc-202670A | 25 mg | $414.00 |