Date published: 2025-9-20

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Ivacaftor (CAS 873054-44-5)

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別名:
VX-770
アプリケーション:
IvacaftorはCFTR活性化因子である
CAS 番号:
873054-44-5
純度:
≥98%
分子量:
392.49
分子式:
C24H28N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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イヴァカフトールはCFTR活性化剤である(IC50は43±38nM)。いくつかの細胞において、イヴァカフトールは、F508delプロセッシングおよびG551Dゲーティング変異におけるCFTRチャネル開口確率を増加させることが示された。一方の対立遺伝子にF551Dゲーティング変異、他方の対立遺伝子にF508delプロセッシング変異を発現するヒトCF気管支上皮培養細胞(HBE)において、イヴァカフトールはCl-分泌を約10倍増加させ、CFのない個体から単離されたHBEで観察される分泌量の約50%まで増加させることが示された。さらに、イヴァカフトールは過剰なNa+および体液の吸収を抑制し、上皮表面の脱水を防ぎ、これらの上皮培養細胞において繊毛拍動を増加させた。


Ivacaftor (CAS 873054-44-5) 参考文献

  1. 合成アミノグリコシドは嚢胞性線維症膜貫通伝導調節因子ナンセンス変異を効率的に抑制し, ivacaftorによって増強される。  |  Xue, X., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 805-16. PMID: 24251786
  2. 強力で経口投与可能なCFTR増強剤N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770, ivacaftor)の発見。  |  Hadida, S., et al. 2014. J Med Chem. 57: 9776-95. PMID: 25441013
  3. コレクター作用を阻害しないΔF508-CFTRゲート欠損の増強剤。  |  Phuan, PW., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 791-9. PMID: 26245207
  4. 嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子ナンセンス変異の抑制を促進する臨床的に承認された薬剤の発見。  |  Mutyam, V., et al. 2016. Am J Respir Crit Care Med. 194: 1092-1103. PMID: 27104944
  5. ミスフォールドしたF508del-嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(CFTR)の修復を促進する新規かつ強力なオートファジー活性化因子としての脂肪酸システアミン結合体。  |  Vu, CB., et al. 2017. J Med Chem. 60: 458-473. PMID: 27976892
  6. 嚢胞性線維症変異体の残存機能は, 低分子CFTRモジュレーターに対する反応を予測する。  |  Han, ST., et al. 2018. JCI Insight. 3: PMID: 30046002
  7. アイバカフトール送達のための吸入可能なナノからマイクロの乾燥粉末:粘液活性剤としてのマンニトールとシステアミンの役割。  |  Porsio, B., et al. 2020. Int J Pharm. 582: 119304. PMID: 32272167
  8. イバカフトールはヒト化G551D-CFTRを有するラットモデルにおいて気道粘液異常を回復させる。  |  Birket, SE., et al. 2020. Am J Respir Crit Care Med. 202: 1271-1282. PMID: 32584141
  9. イバカフトールはヒト化G551Dラットにおいて気道炎症を部分的に改善した。  |  Green, M., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L1093-L1100. PMID: 33825507
  10. 嚢胞性線維症膜貫通伝導度増強剤ivacaftorの発達中の脳と肺への侵入。  |  Qiu, F., et al. 2021. J Cyst Fibros. 20: 857-864. PMID: 34193363
  11. Muc5bは嚢胞性線維症モデルラットにおける粘液の異常に寄与する。  |  Keith, JD., et al. 2022. Front Physiol. 13: 884166. PMID: 35574458
  12. イバカフトールはリポ多糖曝露後の肺におけるマクロファージおよびリンパ球浸潤を変化させる。  |  Harwood, KH., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 419-428. PMID: 35711814
  13. 胎内および授乳中にエレキサカフトール-テザカフトール-イバカフトールに曝露された新生児における先天性両側性白内障。  |  Jain, R., et al. 2022. J Cyst Fibros. 21: 1074-1076. PMID: 36266182
  14. Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftorはマウス胎仔肺移植モデルにおいて呼吸器官の発達を阻害する。  |  Lhuillier, M., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 723-726. PMID: 36454086
  15. ラット血漿蛋白質への薬物結合範囲の発達的変化。  |  Qiu, F., et al. 2023. Sci Rep. 13: 1266. PMID: 36690711

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ivacaftor, 5 mg

sc-364679
5 mg
$259.00