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イヴァカフトールはCFTR活性化剤である(IC50は43±38nM)。いくつかの細胞において、イヴァカフトールは、F508delプロセッシングおよびG551Dゲーティング変異におけるCFTRチャネル開口確率を増加させることが示された。一方の対立遺伝子にF551Dゲーティング変異、他方の対立遺伝子にF508delプロセッシング変異を発現するヒトCF気管支上皮培養細胞(HBE)において、イヴァカフトールはCl-分泌を約10倍増加させ、CFのない個体から単離されたHBEで観察される分泌量の約50%まで増加させることが示された。さらに、イヴァカフトールは過剰なNa+および体液の吸収を抑制し、上皮表面の脱水を防ぎ、これらの上皮培養細胞において繊毛拍動を増加させた。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ivacaftor, 5 mg | sc-364679 | 5 mg | $259.00 |