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ロバスタチンはHMGCR (3‐ヒドロキシ‐3‐メチルグルタリル補酵素Aレダクターゼ) を阻害し, 3‐ヒドロキシ‐3‐メチルグルタリルCoAのメバロン酸への酵素触媒変換を阻害する。コレステロールの生合成にはビルディングブロックとしてメバロン酸が必要であり、メバロン酸生成の除去はその後コレステロール合成を中断し、循環低密度リポタンパク質の減少につながる。ロバスタチンは,活性化p 21 ras癌蛋白質を発現する膀胱癌T 24細胞においてG 1期での細胞周期の停止を示す-メバロン酸によるp 21 rasの翻訳後イソプレニル化は蛋白質の転座と膜接着に重要であり,細胞メバロン酸のロバスタチン誘導枯渇によるこの修飾の遮断は細胞進行の停止につながる。上皮成長因子 (EGF) およびインスリン様成長因子 (IGF‐I) のシグナル伝達活性は,メバロン酸依存性蛋白質プレニル化の障害によって同様に影響される。悪性中皮腫細胞におけるロバスタチンによるアポトーシスの誘導もメバロン酸合成の阻害と翻訳後蛋白質修飾に起因する。ロバスタチンはCYPとMdr‐1の基質である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Itraconazole-d5 (Major), 1 mg | sc-280871 | 1 mg | $336.00 | |||
Itraconazole-d5 (Major), 10 mg | sc-280871A | 10 mg | $1999.00 |