Indibulin の分子構造、CAS番号: 204205-90-3
Indibulin (CAS 204205-90-3)
別名:
D-24851
アプリケーション:
Indibulinは微小管不安定化剤である
CAS 番号:
204205-90-3
分子量:
389.83
分子式:
C22H16ClN3O2
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チューブリンの重合を阻害する微小管不安定化剤（IC50 = 0.3 μM）。メタフェースでの細胞周期の進行を阻害し、in vitroで様々な悪性腫瘍に対して抗腫瘍活性を示す（IC50値は0.036～0.285μM）。in vivoでは、吉田AH13ラット肉腫モデルにおいて腫瘍の完全寛解を誘導することが示されている。成熟した神経細胞の微小管に存在する翻訳後修飾されたチューブリンと、未成熟な神経細胞や非神経細胞の微小管に存在するあまり修飾されていないチューブリンを識別する能力により、神経毒性を示さない。また、経口投与が可能であり、MDR腫瘍細胞に対しても有効である。
Indibulin (CAS 204205-90-3) 参考文献
- 新規合成微小管阻害剤D-24851は, in vivoで治癒的な抗腫瘍活性を示し, 多剤耐性腫瘍細胞にも有効で, 神経毒性を示さない。 | Bacher, G., et al. 2001. Cancer Res. 61: 392-9. PMID: 11196193
- 微小管阻害剤D-24851は, Bcl-2のリン酸化とBaxの転位を介して, 悪性神経膠腫細胞のp53非依存的アポトーシス細胞死を誘導する。 | Ito, H., et al. 2005. Int J Oncol. 26: 589-96. PMID: 15703812
- 新規ポドフィロトキシン誘導体の設計, 合成および細胞毒性。 | Yu, PF., et al. 2008. Chem Pharm Bull (Tokyo). 56: 831-4. PMID: 18520089
- 新規の微小管阻害剤であるインジブリンは, 成熟した神経細胞と非神経細胞のチューブリンを識別する。 | Wienecke, A. and Bacher, G. 2009. Cancer Res. 69: 171-7. PMID: 19118000
- インジブリンは微小管ダイナミクスを減衰させ, MCF-7細胞においてビンブラスチンとの相乗的な抗増殖効果をもたらす：がん化学療法における意義 | Kapoor, S., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12363. PMID: 30120268
- 新規インジブリン関連ジアリールピロール誘導体の合成と抗乳癌活性。 | Saeedian Moghadam, E., et al. 2019. Daru. 27: 179-189. PMID: 30891679
- 金属を含まない光移動性保護基を用いたピリジンの光放出。 | Tang, XJ., et al. 2020. Angew Chem Int Ed Engl. 59: 18386-18389. PMID: 32671906
- ハリミドとプリナブリンの抗けいれん活性。 | Copmans, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215359
- 微小管破壊剤D-24851の類似体であるBPR0C261は, p53依存性およびp53非依存性経路を介してヒト非小細胞肺癌細胞の放射線感受性を増強する。 | Leu, JD., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430560
- β-IIIチューブリンレベルがコルヒチン部位結合剤インジブリンによる神経毒性を決定する。 | Kumari, A., et al. 2023. ACS Chem Neurosci. 14: 19-34. PMID: 36541944
の阻害剤である：
Tubulin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Indibulin, 10 mg | sc-295179 | 10 mg | $145.00 | |||
Indibulin, 50 mg | sc-295179A | 50 mg | $829.00 |