Date published: 2026-4-4

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Idoxifene (CAS 116057-75-1)

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別名:
1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; (E)-1-[2-[4-[1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine
CAS 番号:
116057-75-1
純度:
≥98%
分子量:
523.45
分子式:
C28H30INO
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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イドキシフェンは非ステロイド性エストロゲン拮抗薬である。構造的にもタモキシフェンに類似している。イドキシフェンはタモキシフェンに対して強力なアンタゴニスト活性を有することが示されており、これはエストロゲンとテストステロンの両方の合成を阻害する能力によると考えられる。イドキシフェンはエストロゲン受容体に結合しないが、タモキシフェンの結合を阻害し、DNAとの活性複合体の形成を妨げる。


Idoxifene (CAS 116057-75-1) 参考文献

  1. イドキシフェン誘導体は, タモキシフェン誘導体よりもDNAに対する反応性が低い。  |  Osborne, MR., et al. 1999. Carcinogenesis. 20: 293-7. PMID: 10069467
  2. イドキシフェンは, 持続的なアポトーシス誘導により, エストラジオール依存性のMCF-7乳癌異種移植片の増殖に拮抗する。  |  Johnston, SR., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3646-51. PMID: 10446976
  3. 新規の選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるイドキシフェンは, アジュバント誘発関節炎モデルラットにおいて有効である。  |  Badger, AM., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 1380-6. PMID: 10565864
  4. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるイドキシフェンとラロキシフェンは, in vitroにおいて細胞特異的なエストロゲン応答エレメント(ERE)依存的/非依存的メカニズムを基本的に異にする。  |  Nuttall, ME., et al. 2000. Eur J Cancer. 36 Suppl 4: S63-4. PMID: 11056323
  5. 酸化ストレスを受けた培養ラット肝細胞におけるNF-κB活性化に対するイドキシフェンとエストラジオールの影響。  |  Omoya, T., et al. 2001. Liver. 21: 183-91. PMID: 11422781
  6. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるイドキシフェンによる酸化ストレスおよびAT1受容体発現の低下。  |  Bäumer, AT., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 579-84. PMID: 11588112
  7. イドキシフェンは, 雄ラットにおいて内皮依存的な一酸化窒素を介した血管弛緩を引き起こす。  |  Christopher, TA., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 139-43. PMID: 12098595
  8. 培養ラット肝細胞において, イドキシフェンとエストラジオールはエストロゲン受容体βを介して抗アポトーシス活性を増強する。  |  Inoue, H., et al. 2003. Dig Dis Sci. 48: 570-80. PMID: 12757172
  9. ラットの肝線維症におけるイドキシフェンとエストラジオールの抗酸化活性と抗アポトーシス活性。  |  Lu, G., et al. 2004. Life Sci. 74: 897-907. PMID: 14659978
  10. ラットの肝線維化に対するイドキシフェンの抑制効果。  |  Zhou, YJ., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 581-6. PMID: 15842777
  11. 放射性同位元素標識イドキシフェンの薬物動態と生体内分布:癌治療のための新規抗エストロゲン評価におけるPET使用の展望。  |  Young, H., et al. 1995. Nucl Med Biol. 22: 405-11. PMID: 7550016
  12. シスプラチンおよびドキソルビシン感受性・抵抗性ヒト卵巣癌細胞株に対する新規抗エストロゲン薬イドキシフェンの効果。  |  Sharp, SY., et al. 1994. Br J Cancer. 70: 409-14. PMID: 8080723
  13. 新規抗エストロゲン薬イドキシフェンは, ヒトMCF-7乳癌異種移植片の増殖を阻害し, 後天性抗エストロゲン抵抗性の頻度を減少させる。  |  Johnston, SR., et al. 1997. Br J Cancer. 75: 804-9. PMID: 9062399
  14. イドキシフェンはタモキシフェンと同等に乳腺発癌を抑制するが, より低レベルの肝DNA付加体を形成する。  |  Pace, P., et al. 1997. Br J Cancer. 76: 700-4. PMID: 9310233
  15. イドキシフェン:新規の選択的エストロゲン受容体モジュレーターは, 卵巣摘出ラットの骨量減少を抑制し, コレステロール値を低下させ, 無傷ラットの子宮重量を減少させる。  |  Nuttall, ME., et al. 1998. Endocrinology. 139: 5224-34. PMID: 9832463

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Idoxifene, 5 mg

sc-488293
5 mg
$347.00