ICI 216,140 の分子構造、CAS番号: 124001-41-8
ICI 216,140 (CAS 124001-41-8)
別名:
(CH3)2CHCO-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHCH3
アプリケーション:
ICI 216,140はボンベシン/ガストリン放出ペプチドの有効なアンタゴニストです
CAS 番号:
124001-41-8
純度:
≥95%
分子量:
916.09
分子式:
C45H65N13O8
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ICI216,140は、アンジオテンシンII 1型（AT1）受容体の選択的拮抗薬であり、レニン-アンジオテンシン系（RAS）の解明と心血管生理への関与が科学的研究において広く研究されている。ICI216,140は、AT1受容体に競合的に結合することにより、血圧、血管緊張、体液電解質バランスの重要な調節因子であるアンジオテンシンIIの作用を効果的に阻害する。詳細な研究により、研究者らはAT1受容体によって調節されるシグナル伝達経路と、高血圧、心肥大、腎機能におけるその意味を明らかにした。さらに、ICI216,140を用いた研究は、様々な臓器系におけるアンジオテンシンIIの生理学的・病態生理学的役割の理解に貢献し、心血管恒常性におけるその重要性を強調している。さらに、研究ツールとしてのICI 216,140の開発と改良は、心血管疾患の管理のためにレニン-アンジオテンシン系を標的とする新しい戦略を探求する道を開いた。全体として、ICI 216,140は、アンジオテンシンIIシグナル伝達の複雑さと、心血管研究におけるその潜在的な意味を解明する上で、貴重な薬理学的ツールとして役立っている。
ICI 216,140 (CAS 124001-41-8) 参考文献
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- ガストリン放出ペプチド／ニューロメジンB受容体拮抗薬PD176252, PD168368, および関連するアナログは, ヒトのホルミルペプチド受容体の強力なアゴニストである。 | Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
- N-isobutyryl-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHMe（ICI216140）は, ボンベシン／ガストリン放出ペプチド（BN/GRP）の強力な生体内抗コニストアナログで, 最後のメチオニン残基を欠いたC末端配列に由来する。 | Camble, R., et al. 1989. Life Sci. 45: 1521-7. PMID: 2555638
- 消化管ホルモンおよび合成類似物質が膵臓癌の増殖に及ぼす影響。 | Robertson, JF., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 69-75. PMID: 7558455
- モルモット胆嚢平滑筋におけるボンベシン関連ペプチド受容体の薬理学的解析。 | Parkman, HP., et al. 1994. Regul Pept. 52: 173-80. PMID: 7800849
- C末端にDPro psi [CH2NH]Phe-NH2, N末端に芳香族残基を持つGRP（19-27）から誘導された強力なガストリン放出ペプチド（GRP）拮抗薬。 | Leban, JJ., et al. 1994. J Med Chem. 37: 439-45. PMID: 8120863
- 肺がん細胞株において, 2種類のボンベシン類似体がニューロメジンBとボンベシンによるカルシウムフラックスを識別する。 | Ryan, RR., et al. 1993. Peptides. 14: 1231-5. PMID: 8134305
- ヒトneuromedin B受容体をトランスフェクトした細胞における2種類のボンベシン類似体の薬理学的プロファイル。 | Ryan, RR., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 306: 307-14. PMID: 8813645
- 末梢性ボンベシンはラットの胃迷走神経求心性活性化を誘導する。 | Yoshida-Yoneda, E., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R1584-93. PMID: 8997356
の阻害剤である：
GRPR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ICI 216,140, 1 mg | sc-361211 | 1 mg | $362.00 |