ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)

ICI-204,448塩酸塩（CAS 121264-04-8）は、主にκ-オピオイド受容体（KOR）作動薬としての役割が認められている化合物である。ICI-204,448の特筆すべき点は、中枢神経系受容体とは対照的に、末梢のκ-オピオイド受容体に作用することである。この末梢への作用は、中枢性オピオイド受容体の活性化にしばしば伴う鎮静や感覚異常などの中枢性の副作用を誘発することなく、この化合物が効果を発揮できることを示唆しており、極めて重要である。この特徴は、ある研究（PMID: 15687734）で強調され、ICI-204,448は低温でラットの低体温を誘導することが示され、末梢のκ-オピオイド受容体を介した体温調節への影響を強調している。別の研究（PMID: 24113749）では、機能選択的、つまり副作用を引き起こすことなく特定のシグナル伝達経路を活性化できる新しいκ-オピオイド受容体（KOR）作動薬を同定することを目的とした。研究者らは、インシリコとパラレルスクリーニングを組み合わせたアプローチにより、新規のKOR選択的リガンド・スカフォールドをいくつか同定した。これらの知見は、いくつかのKOR作動薬に伴う副作用を回避した、より効果的な鎮痛薬の開発につながる可能性がある。