Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)

0.0(0)
レビューを書く質問する

別名:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
アプリケーション:
Hydroxy Bosentanはボセンタンの代謝物であり、混合型エンドセリン受容体拮抗薬です
CAS 番号:
253688-60-7
純度:
98%
分子量:
567.61
分子式:
C27H29N5O7S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ヒドロキシボセンタンは、エンドセリン受容体拮抗薬として機能する化合物である。エンドセリン受容体、特にエンドセリンA型(ETA)およびB型(ETB)受容体を特異的に標的として遮断することにより、細胞成分と相互作用する。そうすることによって、強力な血管収縮物質であるエンドセリンと平滑筋細胞上の受容体との結合を阻害し、血管拡張をもたらす。この作用機序により、最終的に血管、特に肺血管系が弛緩し、血流抵抗が減少する。さらに、ヒドロキシボセンタンは平滑筋細胞の増殖を抑制する作用があり、肺動脈性肺高血圧症などの異常な細胞増殖を特徴とする病態において有益である。さらに、ヒドロキシボセンタンは血管系における炎症および酸化ストレスを軽減し、全体的な血管拡張作用に寄与することが観察されている。まとめると、ヒドロキシボセンタンはエンドセリン受容体に拮抗することによってその機能的役割を発揮し、血管拡張、平滑筋細胞増殖の抑制、血管系における炎症と酸化ストレスの軽減をもたらす。


Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) 参考文献

  1. 健常男性におけるエンドセリン受容体拮抗薬ボセンタンの吸収,排泄および代謝。  |  Weber, C., et al. 1999. Drug Metab Dispos. 27: 810-5. PMID: 10383925
  2. 重篤な腎機能障害が二重エンドセリン受容体拮抗薬ボセンタンの薬物動態および代謝に及ぼす影響  |  Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
  3. エンドセリン受容体拮抗薬ボセンタンはブタの基礎血流およびインドメタシン誘発脳血流低下に影響を及ぼさない。  |  Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
  4. ボセンタンはヒトOATP1B1およびOATP1B3の基質である:シクロスポリンA, リファンピシン, シルデナフィルとの相互作用の共通機序として, 肝への取り込みが阻害される。  |  Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
  5. 有機アニオン輸送性ポリペプチド1B1および1B3の阻害剤をスクリーニングするための細胞ベースのハイスループットアッセイの開発。  |  Gui, C., et al. 2010. Curr Chem Genomics. 4: 1-8. PMID: 20448812
  6. サンプルカード&プレップDBSシステムを用いた, ボセンタンとその代謝物の完全自動化オンラインヒト乾燥血液スポット分析の開発と検証。  |  Ganz, N., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 885-886: 50-60. PMID: 22227055
  7. MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2四重トランスフェクト細胞株におけるボセンタンの第I相および第II相代謝とMRP2を介した輸送。  |  Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
  8. CYP2C9*2とボセンタン誘発性肝障害との関連。  |  Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
  9. デスメチルボセンタンはボセンタンと同様のin vitro相互作用プロファイルを示す。  |  Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
  10. 重症肺動脈性肺高血圧症におけるイマチニブ, ボセンタン, シルデナフィルの薬物動態学的相互作用とその臨床的意義。  |  Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
  11. サンドイッチ培養ヒト肝細胞における代謝および輸送の定量的モデリングに基づくボセンタンの代謝経路および代謝産物の細胞毒性の解析。  |  Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
  12. 肺動脈性肺高血圧症の小児患者における投与レジメンを検討するためのボセンタンの薬物動態試験:FUTURE-3。  |  Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
  13. ラットにおけるボセンタンおよびその活性代謝物ヒドロキシボセンタンの薬物動態に対するケトコナゾール, ボリコナゾール, フルコナゾールおよびイトラコナゾールの阻害効果の比較。  |  Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
  14. 胆汁酸ホメオスタシスと薬物誘発性胆汁うっ滞のメカニズム解明のための集団薬物動態モデル。  |  de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Hydroxy Bosentan, 1 mg

sc-211603
1 mg
$430.00