HLI 373 の分子構造、CAS番号: 502137-98-6
HLI 373 (CAS 502137-98-6)
参考文献をチェックします (1)
別名:
5-[[3-Dimethylamino)propyl]amino]-3,10-dimethylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione dihydrochloride; Hdm2 E3 Ligase Inhibitor II
アプリケーション:
HLI 373はアポトーシスを誘導し、Hdm2ユビキチンリガーゼを阻害する
CAS 番号:
502137-98-6
純度:
≥98%
分子量:
414.32
分子式:
C18H23N5O2•2HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
HLI373は, Hdm2媒介ユビキチン化, p53のプロテアソーム分解を阻害し, p53依存性転写を活性化するHdm2ユビキチンリガーゼ (E3) の阻害剤である。さらに,野生型p53を発現するいくつかの腫瘍細胞株(LOX-IMVI、A549、HT1080)においてアポトーシスを誘導する。HLI373はHdm2ユビキチンリガーゼ (E3) の活性を阻害する物質であり,ユビキチン化と呼ばれる過程を経てp53の分解を促進し,続いてプロテアソームで分解する。Hdm2を阻害することにより、HLI373はp53のユビキチン化とそれに続く分解を防ぎ、p53依存性転写の活性化につながる。その結果, HLI373は野生型p53遺伝子を有する種々の腫瘍細胞株において特異的にアポトーシス (細胞死) を誘導する。
HLI 373 (CAS 502137-98-6) 参考文献
- Hdm2の水溶性阻害剤を用いてp53を発現する腫瘍細胞を標的とする。 | Kitagaki, J., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2445-54. PMID: 18723490
- ユビキチン・プロテアソーム系を標的とした癌治療。 | Yang, Y., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 24-8. PMID: 19037995
- プロテアソームレポーターの理想的な標的配列を同定するために, 複数のデグロンのユビキチン化動態を比較解析した。 | Melvin, AT., et al. 2013. PLoS One. 8: e78082. PMID: 24205101
- ユビキチンE3リガーゼの阻害剤は新しい抗マラリア薬のリードとなる可能性がある。 | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- MDM2は卵巣癌SKOV3細胞の上皮間葉転換と転移を促進する。 | Chen, Y., et al. 2017. Br J Cancer. 117: 1192-1201. PMID: 28817834
- CXCL7のユビキチン依存性タンパク質分解は後縦靭帯骨化を引き起こす。 | Tsuru, M., et al. 2018. PLoS One. 13: e0196204. PMID: 29782494
- 甲状腺未分化癌における遺伝子変化と標的治療。 | Li, Z., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2369-2377. PMID: 31555347
- カルボランはタンパク質分解のための効率的な代替疎水性タグである。 | Asawa, Y., et al. 2021. Bioconjug Chem. 32: 2377-2385. PMID: 34699716
- がんシグナル伝達におけるユビキチン-プロテアソーム経路の薬理学的調節。 | Sharma, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769401
- MAGED2は低酸素下でMDM2依存性のG-α-Sのエンドサイトーシスを阻害することによりcAMPシグナル伝達に必要である。 | Seaayfan, E., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36010623
- 肝細胞癌のコレステロール代謝関連予後シグネチャーの確立と検証。 | Tang, L., et al. 2022. Comput Struct Biotechnol J. 20: 4402-4414. PMID: 36051877
- 樹状突起におけるタンパク質のユビキチン化ダイナミクスを可視化するための1分子ユビキチン化媒介蛍光相補法の開発。 | Ifrim, MF., et al. 2022. Cell Rep. 41: 111658. PMID: 36384114
- マラリア原虫のRINGフィンガーE3ユビキチンリガーゼが, 寄生虫の薬物応答におけるPfMDR1とPfCRTの役割を修飾する。 | Singh, BK., et al. 2023. Antimicrob Agents Chemother. 67: e0082122. PMID: 36625569
の阻害剤である：
BAF155, FBXW9, MDM2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
HLI 373, 10 mg | sc-358833 | 10 mg | $173.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
HLI 373, 50 mg | sc-358833A | 50 mg | $712.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||