HC 067047 の分子構造、CAS番号: 883031-03-6
HC 067047 (CAS 883031-03-6)
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別名:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
アプリケーション:
HC 067047は選択的で強力なTRPV4アンタゴニストである
CAS 番号:
883031-03-6
純度:
≥98%
分子量:
471.51
分子式:
C26H28F3N3O2
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HC067047は選択的で強力なTRPV4拮抗薬である。この化合物は、マウス、ヒトおよびラットのTRPV4オルソログを介して電流を可逆的に阻害することが見出されている。追加データは, HC067047が4‐αPDHに対する内因性TRPV4媒介応答を阻害することを示唆する。強力で選択的なTRPV4拮抗薬であるHC‐067047は,マウス,ヒト,およびラットにおけるTRPV4媒介応答を効果的に阻害し, IC50値はそれぞれ17,48,および133 nMであった。
HC 067047 (CAS 883031-03-6) 参考文献
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- 一過性受容体電位バニロイド4は, 海馬スライスにおける低張性誘発シナプス伝達の亢進を媒介する。 | Li, L., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 854-62. PMID: 23826708
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- 一過性受容体電位バニロイド4の遮断は中大脳動脈閉塞マウスの脳浮腫を抑制する。 | Jie, P., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 141. PMID: 25914628
- 一過性受容体電位バニロイド4の遮断は, マウスの心筋虚血／再灌流障害を軽減する。 | Dong, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 42678. PMID: 28205608
- ピロカルピンによる側頭葉てんかんモデルマウスにおいて, TRPV4による炎症反応が神経細胞死に関与している。 | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- 選択的TRPV4チャネル拮抗薬HC-067047は糖尿病マウスの機械的アロディニアを減弱させる。 | Dias, FC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 856: 172408. PMID: 31129158
- 一過性受容体電位バニロイド4の遮断は心筋虚血・再灌流後の抗酸化を促進する。 | Wu, Q., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7283683. PMID: 31308876
- 骨芽細胞MC3T3-E1におけるPIEZO1とTRPV4は異なるメカノセンサーであり, 細胞増殖を修飾する。 | Yoneda, M., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31597314
- アセトアミノフェンによるTRPV4活性の変化。 | Nakagawa, F., et al. 2020. Heliyon. 6: e03301. PMID: 32051870
- ピロカルピン誘発てんかん重積状態の初期における急速不活性化カリウムチャネルの変化におけるTRPV4の関与。 | Xu, W., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 856-867. PMID: 34415059
- 一過性受容体電位バニロイド4の薬理学的阻害は, マウスの外傷性脳損傷後の血管原性浮腫を軽減する。 | Michinaga, S., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1759-1766. PMID: 34719652
- ケタミン投与は, TRPV4チャネル開口部の活性化を介して, 麻酔と手術に誘発される認知機能障害を改善する。 | Li, Q., et al. 2022. Exp Ther Med. 24: 478. PMID: 35761804
の阻害剤である：
TRPV3, TRPV4.のアクティベーター：
VRL-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
HC 067047, 10 mg | sc-361204 | 10 mg | $213.00 | |||
HC 067047, 50 mg | sc-361204A | 50 mg | $824.00 |