GW 848687X の分子構造、CAS番号: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
CAS 番号:
612831-24-0
分子量:
441.9
分子式:
C24H18ClF2NO3
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強力で選択的なEP 1受容体アンタゴニスト (IC 50=2.5 nM) であるGW 848687 Xは,他のEP受容体サブタイプ, PGD 2受容体DP 1およびプロスタサイクリン受容体IPと比較して, EP 1に対して400倍以上の選択性を示す。さらに,それはトロンボキサンA 2受容体, TPに対して30倍の選択性を示し,高濃度で機能的アンタゴニストとして作用する。FPおよびCRTH 2/DP 2受容体との相互作用はまだ特徴づけられていない。EP 1はGタンパク質共役型受容体のサブタイプであるプロスタノイド受容体であり、PGE 2との相互作用によって細胞シグナル伝達を開始する。
GW 848687X (CAS 612831-24-0) 参考文献
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- 炎症性疼痛治療のためのEP(1)受容体拮抗薬である6-[(5-クロロ-2-{[(4-クロロ-2-フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)メチル]-2-ピリジンカルボン酸ナトリウム(GSK269984A)の発見。 | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
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- 気管支拡張薬治療の新たな標的としてのEP4受容体。 | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- 非酸性ベンゾフラン系EP1受容体拮抗薬の新規シリーズの発見。 | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
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- EP4受容体は, ヒトおよびマウスの結腸粘膜において, プロスタグランジンE2, 腫瘍壊死因子αおよびインターロイキン1βによるイオン分泌を媒介する。 | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- 新規EP2受容体拮抗薬PF-04418948の機能的バイオアッセイ系における選択性プロファイリング：モルモットEP2受容体に対する非典型的親和性。 | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
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- クルクミンは, N9ミクログリア細胞におけるEP2-PKAシグナル伝達の阻害を介して, 線維性β-アミロイドペプチド（1-42）-誘導ミクログリア貪食に対するPGE2の減少効果を改善する。 | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- EMF刺激を受けたN9ミクログリア細胞において, STAT3およびMAPK依存的なPGE2合成の阻害は, EP2受容体を介した線維性β-アミロイドペプチド（1-42）の貪食を改善する。 | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- ツベリンは, mTORC1高活性細胞において, Rhebを介してプロスタグランジン受容体を介した生存能を制御する。 | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
の阻害剤である：
EP1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |