Date published: 2025-9-7

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

GW 590735 (CAS 622402-22-6)

0.0(0)
レビューを書く質問する

アプリケーション:
GW 590735は強力かつ選択的なPPARαアゴニストです。
CAS 番号:
622402-22-6
分子量:
478.5
分子式:
C23H21F3N2O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)α、δ、γは、脂質の恒常性維持に重要な役割を果たすリガンド活性化転写因子である。PPARαの活性化は、HDLの主要なリポ蛋白成分であるApoA1のアップレギュレーションを介して、トリグリセリド(TG)に富む超低比重リポ蛋白(VLDL)のクリアランスを増加させ、ApoCIIIの血漿中濃度を低下させる(1)。GW 590735は、PPARαの選択的かつ強力なアゴニストであり、GAL4応答レポーター遺伝子の発現に対するEC50値は4 nMであり、PPARδおよびPPARγに対して少なくとも500倍の選択性を有する(1)。


GW 590735 (CAS 622402-22-6) 参考文献

  1. 置換2-[(4-アミノメチル)フェノキシ]-2-メチルプロピオン酸PPARαアゴニスト。1.強力なHDLc上昇薬の新規シリーズの発見。  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. 脂質異常症の治療--パイプラインには何が残されているのか?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)デルタの活性化は, 中等度肥満男性において, 複数の代謝異常の回復を促進し, 酸化ストレスを軽減し, 脂肪酸酸化を増加させる。  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. 2型糖尿病と脂質異常症に対するPPARβ/δアゴニスト:まだ家を探している養子孤児。  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. 分子形状から強力な生理活性物質へII:フラグメントベースのde novoデザイン。  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. 循環線維芽細胞増殖因子21はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体作動薬によって誘導されるが, ヒトではケトーシスによって誘導されない。  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. ヒトペルオキシソーム増殖因子活性化受容体αリガンド結合ドメインのリガンド増強発現と細胞内アッセイ。  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. ヒトApoB100/ヒトCETPトランスジェニックマウスにおいて, 選択的CETP阻害とPPARαアゴニズムがHDLコレステロールを増加させ, LDLコレステロールを減少させた。  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. フィブラート系薬剤のPPARαアゴニズムをMM-ドッキング法により予測した。  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の転写アッセイにおけるゲムカベンとペルオキシソーム増殖剤活性化受容体リガンドの比較評価:高脂血症および心血管疾患の治療への示唆。  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. PPARα選択的アゴニストへの2-フェニル-4-カルボキシキノリン化学型の構造誘導進化:眼血管疾患に対する新たな手がかり  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. フェノフィブラートは, ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α依存性網膜遺伝子発現を誘導することなく, 2型糖尿病モデルにおける神経網膜症の重症度を軽減する。  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. PPARαおよびLXRα刺激による細胞内NAD(P)Hレベルの回復がミトコンドリア複合体I欠乏症を改善する。  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GW 590735, 1 mg

sc-221701
1 mg
$66.00

GW 590735, 5 mg

sc-221701A
5 mg
$398.00