Date published: 2025-9-10

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GSK4112 (CAS 1216744-19-2)

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別名:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
CAS 番号:
1216744-19-2
純度:
≥98%
分子量:
396.89
分子式:
C18H21ClN2O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GSK4112はリバーブアゴニストである。GSK4112は潜在的なリズム障害の洞察を提供するかもしれない。Reverb-αは、核内受容体コリプレッサー複合体(NCoR)とHDAC3の助けを借りて標的遺伝子活性を抑制することにより、概日時計の精度に影響を与える。リバーブは(とりわけ)GSK3βリン酸化によって負に調節される。GSK4112はヘム(リバーブ天然リガンド)と競合し、コリプレッサー複合体の動員を増強し、転写の抑制を促進する。Reverb‐αは,十日時計をリセットする低分子薬物の潜在的標的である。GSK4112はRev-erbαの活性化剤である。


GSK4112 (CAS 1216744-19-2) 参考文献

  1. リガンドによるREV-ERBα機能の調節は, 末梢の概日時計を位相的にリセットする。  |  Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
  2. 核内ヘム受容体Rev-erbαの細胞生物学を研究する低分子化学プローブGSK4112。  |  Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
  3. 核ヘム受容体REV-ERBの合成アンタゴニストSR8278の同定。  |  Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
  4. 脂肪形成制御におけるrev-erbαリガンドの役割。  |  Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
  5. 核内受容体REV-ERBαは, 炎症性サイトカインの選択的制御を通じて, 自然免疫の概日制御を媒介する。  |  Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
  6. Rev-erbαはラット顆粒膜細胞において概日リズムとStAR発現を制御していることが, アゴニストGSK4112によって同定された。  |  Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
  7. DBC1(Deleted in Breast Cancer 1)は核内受容体Rev-erbαの安定性と機能を調節する。  |  Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
  8. ラット顆粒膜細胞におけるAlas1, Ppargc1aおよびIl6遺伝子の発現における, 概日振動子と関連した核内受容体REV-ERBαの統合。  |  Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
  9. 核内受容体REV-ERBの刺激は, C6星状膠細胞における腫瘍壊死因子誘導性の炎症性分子の発現を制御する。  |  Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
  10. 正常およびストレプトゾトシン誘発糖尿病ラットにおけるSR8278の薬物動態を同定するための検証された超高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法。  |  Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
  11. REV-ERBαの薬理学的活性化は, NF-κB経路を介してLPS誘発ミクログリアの活性化を抑制する。  |  Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
  12. 放射線療法はCTLA-4遮断に対する肺癌の反応を誘導する。  |  Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
  13. Rev-erbαはアゴニストGSK4112を介して脂肪細胞の増殖を抑制し, アポトーシスを促進する。  |  Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
  14. Nr1d1は, オートファジー関連遺伝子のリズミカルな発現を制御することにより, ナイルティラピア幼魚の骨格筋におけるオートファジーに影響を与える。  |  Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
  15. REV-ERBαアゴニストGSK4112はマウスにおけるFas誘導性急性肝障害を抑制する。  |  Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK4112, 5 mg

sc-300774
5 mg
$88.00

GSK4112, 10 mg

sc-300774A
10 mg
$202.00