GSK PERK Inhibitor の分子構造、CAS番号: 1337531-89-1
GSK PERK Inhibitor 抑制剤 (CAS 1337531-89-1)
別名:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
CAS 番号:
1337531-89-1
分子量:
469.43
分子式:
C24H19F4N5O
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GSK PERK阻害剤は,蛋白質キナーゼRNA様小胞体キナーゼ (PERK) を標的とするように設計された注目すべき低分子化合物である。PERKは,細胞ホメオスタシスの維持において最も重要である非折畳み蛋白質応答 (UPR) 経路内の調節因子として中心的な役割を果たす。UPR経路の活性化は小胞体ストレスに応答して起こり,小胞体内のミスフォールディング蛋白質の蓄積によって誘発される。UPR経路は活性化されると、タンパク質合成の低下とタンパク質の折りたたみと分解に関与する遺伝子の上方調節を調節する。提案された作用機序は、GSK PERKが仲介するeIF2αのリン酸化を阻害することで、タンパク質合成を抑制する一方で、タンパク質の折りたたみと分解に関与する遺伝子の発現を増強する。
GSK PERK Inhibitor 抑制剤 (CAS 1337531-89-1) 参考文献
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- 交換因子eIF2Bの薬理学的二量体化と活性化は, 統合ストレス応答に拮抗する。 | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
- 小胞体ストレスに依存しない低分子ATPミミックによるunfolded protein responseキナーゼの活性化。 | Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
- NCOA3コアクチベーターはXBP1の転写標的であり, 乳がんにおけるPERK-eIF2α-ATF4シグナルを制御する。 | Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
- 小胞体ストレスセンサーPERKは, フィラミンAおよびF-アクチンのリモデリングとの相互作用を通じて, 小胞体-膜接触部位の形成を調整する。 | van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
- 核内受容体コアクチベーターの過剰活性化はPERK依存性細胞死を誘導する。 | Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
- ユビキチンのホメオスタシスの撹乱はマクロファージの酸化防御を促進する。 | Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
- 小胞体がコビド19感染管理の治療標的となり得るか？ | Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
- シンバスタチンは膠芽腫細胞においてUnfolded Protein Responseを誘導し, テモゾロミド誘導細胞死を増強する。 | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- SARS-CoV-2感染におけるオートファジー, アンフォールドタンパク質応答, ニューロピリン-1のクロストーク：他のコロナウイルスから学べること。 | Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057
の阻害剤である：
APBB1IP, GADD 34, PHPT1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK PERK Inhibitor, 1 mg | sc-490139 | 1 mg | $300.00 |