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GSK-J5はGSK-J4のピリジン位置異性体である。GSK-J4は細胞透過性のプロドラッグで、細胞内のエステラーゼによって修飾され、JMJD3の阻害剤であるGSK-J1となる。ヒストンH3リジン27(H3K27)脱メチル化酵素JMJD3は、細胞分化、発生、炎症反応、癌の転写調節において重要な役割を果たしている。GSK-J4と同様に、GSK-J5は細胞透過性で、加水分解されて遊離塩基になる。しかしながら、遊離塩基はJMJD3の弱い阻害剤(IC50 > 100 μM)であり、JMJD3阻害の機能的役割を解明するための理想的な不活性対照分子である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK-J5 Hydrochloride, 5 mg | sc-490342 | 5 mg | $300.00 |