GSK J4 の分子構造
GSK J4
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別名:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
アプリケーション:
GSK J4は細胞透過性のヒストン脱メチル化酵素JMJD3/UTX阻害剤である
純度:
≥98%
分子量:
417.50
分子式:
C24H27N5O2
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GSK J4は、ヒストン脱メチル化酵素KDM6B（JMJD3）を強力かつ選択的に阻害する化合物である。KDM6Bの活性部位に結合し、ヒストンH3リジン27（H3K27）の脱メチル化を阻害する。この阻害によりH3K27me3が蓄積し、様々な細胞内プロセスに関与する遺伝子が抑制される。エピジェネティック・ランドスケープを調節することにより、GSK J4は遺伝子発現パターンや細胞分化に影響を及ぼす可能性がある。その作用機序は、ヒストンメチル化のバランスを崩すことであり、それによって特定の遺伝子の転写制御に影響を与える。開発現場では、エピジェネティック制御におけるKDM6Bの役割や、ヒストンメチル化の変化が細胞機能に及ぼす下流への影響を調べるためにGSK J4が利用されている。
GSK J4 参考文献
- ヒストン脱メチル化酵素阻害剤GSK-J4は, DCに寛容表現型を誘導することで炎症を抑制する。 | Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
- ヒストン脱メチル化酵素JMJD3阻害剤GSK-J4の神経膠腫細胞に対する薬理学的役割。 | Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
- 分化するエンブリオイドボディにおけるGSK-J4を介したトランスクリプトーム変化。 | Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
- ヒストン脱メチル化酵素KDM6B/JMJD3阻害剤GSK-J4の急性骨髄性白血病に対する治療可能性。 | Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
- 軟骨肉腫におけるヒストン脱メチル化酵素阻害剤GSK-J4の抗増殖効果。 | Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
- 発がん性KRASは肺腺がんをGSK-J4誘発代謝ストレスおよび酸化ストレスに感作する。 | Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
- H3K27脱メチル化酵素阻害剤GSK-J4の抗キストソーム性の可能性：分子モデリング, トランスクリプトミクス, in vitroアッセイからの知見。 | Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
- KRAS変異甲状腺未分化癌におけるGSK-J4とドキソルビシンの相乗効果。 | Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
- 急性骨髄性白血病KG-1a細胞におけるGSK-J4のERストレスを介した細胞周期の停止とアポトーシス誘導, およびGSK-J4とデシタビンとの相乗作用。 | Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
- ヒストンH3K27メチル化酵素EZH2と脱メチル化酵素JMJD3は, 肝星状細胞の活性化と肝線維化を制御する。 | Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
- 脱メチル化酵素阻害剤GSK-J4は, 樹状細胞におけるレチノイン酸のデノボ合成を促進することにより, 炎症性大腸炎を抑制する。 | Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
- マウス前立腺癌異種移植片におけるJMJD3ヒストン脱メチル化酵素に対するGSK-J4の影響。 | Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
- 特異的ヒストンリジン脱メチル化酵素6A阻害剤GSK-J4は, H3K27メチル化を維持しフェロプターシスを抑制することにより, 心筋細胞に対する脂肪毒性を改善する。 | Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
- ヒストン脱メチル化酵素阻害剤GSK-J4はDKK1調節を介して糖尿病性腎臓病の腎線維症の治療標的である。 | Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674
の阻害剤である：
JMJD3, UTX.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK J4, 10 mg | sc-391114 | 10 mg | $215.00 | |||
GSK J4, 50 mg | sc-391114A | 50 mg | $860.00 |