Date published: 2025-9-7

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GSK-3β Inhibitor XII, TWS119 (CAS 601514-19-6)

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別名:
3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol; TWS-119
アプリケーション:
GSK-3β Inhibitor XII, TWS119は、GSK-3βの強力な阻害剤として作用することが示されている細胞透過性薬剤です
CAS 番号:
601514-19-6
純度:
≥90%
分子量:
318.33
分子式:
C18H14N4O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GSK‐3β阻害剤XII,TWS119は,GSK‐3β(IC50=30 nM)の強力な阻害剤として作用することが示されている細胞透過性ピロロピリミジン化合物である。加えて,GSK‐3β阻害剤XII,TWS119は,GSK‐3βに高親和性(Kd=126 nM)で結合し,Wntシグナル伝達経路におけるGSK‐3βの下流基質であるβ‐カテニンのレベルを増加させると考えられている。この活性は,胚性幹細胞(D3,400 nMで50~60%)と多能性マウス胚性癌細胞(P19,1μMで30~40%)の両方で神経分化を選択的に誘導することが示されている。GSK‐3β阻害剤XIIの結果として,TWS119T細胞特異的殺傷とIFN‐g放出はIL‐2産生の保存を介して減少する。


GSK-3β Inhibitor XII, TWS119 (CAS 601514-19-6) 参考文献

  1. 幹細胞の運命を制御する合成小分子。  |  Ding, S., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 7632-7. PMID: 12794184
  2. カノニカルWntシグナルは肝星状細胞の静止期を維持する。  |  Kordes, C., et al. 2008. Biochem Biophys Res Commun. 367: 116-23. PMID: 18158920
  3. GSK-3βはin vitroでヒト初代骨髄細胞からの巨核球分化と血小板産生を負に制御している。  |  Ono, M., et al. 2011. Platelets. 22: 196-203. PMID: 21231855
  4. リチウムは, 喘息患者由来の気管支線維芽細胞において, TGF-β(1)によって誘導される線維芽細胞から筋線維芽細胞への移行を抑制する。  |  Michalik, M., et al. 2012. J Allergy (Cairo). 2012: 206109. PMID: 22988467
  5. ヒト血管平滑筋細胞におけるミオカルディン活性制御におけるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βの潜在的役割。  |  Zhou, YX., et al. 2016. J Cell Physiol. 231: 393-402. PMID: 26129946
  6. GSK-3β阻害剤TWS119は, ラット急性虚血性脳卒中後のrtPA誘発性出血性形質転換を抑制し, Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を活性化する。  |  Wang, W., et al. 2016. Mol Neurobiol. 53: 7028-7036. PMID: 26671619
  7. GSK-3βは一過性脳虚血に対する保護標的である。  |  Wang, W., et al. 2017. Int J Med Sci. 14: 333-339. PMID: 28553165
  8. Wnt経路活性化因子TWS119は, ヒトγδT細胞の大腸癌に対する増殖および細胞溶解活性を増強する。  |  Chen, YQ., et al. 2018. Exp Cell Res. 362: 63-71. PMID: 29104081
  9. グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β阻害剤TWS119がヒト肺癌TILの増殖およびサイトカイン産生に及ぼす影響。  |  Tang, YY., et al. 2018. J Immunother. 41: 319-328. PMID: 29877972
  10. PI3K/Akt/GSK-3β/ROS/eIF2B経路は, NK細胞の細胞傷害性と腫瘍細胞の感受性の抑制を介して, 乳癌の増殖と転移を促進する。  |  Jin, F., et al. 2019. Cancer Biol Med. 16: 38-54. PMID: 31119045
  11. GSK-3β阻害剤TWS119は, 新生児ラットにおいて, WntおよびNotchシグナル伝達経路とのクロストークを介して, 低酸素虚血による脳障害を緩和する。  |  Gao, L., et al. 2021. Brain Res. 1768: 147588. PMID: 34310937
  12. GSK-3β阻害によるWntシグナル活性化の前提条件と危険性。  |  Law, SM. and Zheng, JJ. 2022. iScience. 25: 104159. PMID: 35434563
  13. GSK-3β/β-カテニン経路は, 骨髄腫細胞に対するNK細胞の細胞傷害性の制御に重要な役割を果たしている。  |  Ren, J., et al. 2023. FASEB J. 37: e22821. PMID: 36794671

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK-3β Inhibitor XII, TWS119, 1 mg

sc-221694
1 mg
$61.00

GSK-3β Inhibitor XII, TWS119, 5 mg

sc-221694A
5 mg
$158.00