Date published: 2025-9-6

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GR 113808 (CAS 144625-51-4)

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別名:
1-[2-[(Methylsulfonyl)-amino]ethyl]-4-piperidinyl]methyl 1-methyl-1H-indole-3-carboxylate
アプリケーション:
GR 113808は、SR-4に対する強力かつ選択的な受容体拮抗薬です
CAS 番号:
144625-51-4
純度:
≥98%
分子量:
393.50
分子式:
C19H27N3O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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GR 113808は、5-HT4受容体の選択的かつ強力な拮抗薬である。5-HT4受容体に結合し、セロトニンによる受容体の活性化を阻害することにより機能する。GR113808の作用機序は、5-HT4受容体におけるセロトニンの作用を阻害することで、受容体の活性化に関連する下流のシグナル伝達経路を阻止することである。これによって、GR 113808は5-HT4受容体の活性を効果的に調節し、この受容体によって制御される細胞反応と生理学的プロセスに影響を及ぼす。実験的用途におけるGR 113808の機能は、様々な生物学的プロセスにおける5-HT4受容体の特異的役割を研究し、受容体の調節が細胞シグナル伝達経路に及ぼす影響を理解することである。開発用途では、GR 113808は、5-HT4受容体活性化の根底にある分子メカニズムおよび生理学的機能に対するその意味を調べるために利用される。


GR 113808 (CAS 144625-51-4) 参考文献

  1. 中枢性5-HT(4)受容体と飲酒行動。  |  Castro, L., et al. 2000. Pharmacol Biochem Behav. 66: 443-8. PMID: 10880703
  2. イヌの胃の収縮力亢進を媒介する5-HT(4)受容体:in vitroおよびin vivo研究。  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1941-7. PMID: 11309267
  3. 選択的5-HT4拮抗薬GR 113808の脳室内投与が高浸透圧および低浸透圧時の水分摂取に及ぼす影響。  |  Castro, L., et al. 2001. Braz J Med Biol Res. 34: 791-6. PMID: 11378670
  4. イヌ前庭縦走筋の5-HT誘導性興奮に関与する受容体の特性解析。  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1351-9. PMID: 11704657
  5. 慢性腰仙部脱神経モルモットにおけるモサプリド(5-HT4作動薬)による固有排便反射の増強。  |  Kojima, Y., et al. 2006. J Smooth Muscle Res. 42: 139-47. PMID: 17159330
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  7. 5-HT4レセプターはマウス消化管全体のコリン作動性神経伝達を促進する。  |  Pauwelyn, V. and Lefebvre, RA. 2017. Neurogastroenterol Motil. 29: PMID: 28332745
  8. 海馬後部のセロトニン4受容体の活性化と遮断は, ヘミパーキンソン病ラットに抗うつ効果をもたらす。  |  Wang, JW., et al. 2021. Brain Res. 147426. PMID: 33737063
  9. ヒト結腸円形平滑筋における5-HT4受容体作動薬と5-HT4様受容体拮抗薬に対する反応の違い。  |  Tam, FS., et al. 1995. Br J Pharmacol. 115: 172-6. PMID: 7647972
  10. 成体海馬ニューロンにおける5-HT4受容体を介した反応の拮抗薬。  |  Torres, GE., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 255-61. PMID: 7965722
  11. マウスの5-ヒドロキシトリプトファン誘発下痢における5-ヒドロキシトリプタミン4受容体の関与の証拠。  |  Hedge, SS., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 741-7. PMID: 7965791
  12. GR 113808によるヒト心房5-HT4受容体の遮断。  |  Kaumann, AJ. 1993. Br J Pharmacol. 110: 1172-4. PMID: 8298805
  13. 選択的5-HT4受容体拮抗薬GR-113808のラット線条体内投与により, モルヒネ刺激によるドーパミン放出が抑制された。  |  Pozzi, L., et al. 1995. Brain Res. 692: 265-8. PMID: 8548313

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GR 113808, 10 mg

sc-361189
10 mg
$189.00

GR 113808, 50 mg

sc-361189A
50 mg
$809.00