Date published: 2025-9-9

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(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

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アプリケーション:
(Glp1)-Apelin-13は強力なアペリン受容体(APJ)ペプチドアゴニストです
CAS 番号:
217082-60-5
分子量:
1533.81
分子式:
C69H108N22O16S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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[PYR1]-アペリン-13は、アペリン遺伝子によってコードされる13アミノ酸ポリペプチドのピログルタミン型で、36、17、13アミノ酸からなる生理活性ペプチド(それぞれ、アペリン-36、アペリン-17、アペリン-13)を生成するためにプロセシングされるプレタンパク質を生成する。このピログルタミル型のApelin-13はEC50=0.30 nMと高い活性を示している。アペリン-13(sc-351718)は、Gタンパク質共役型受容体であるAPLNR(APJ受容体)の内因性リガンド(EC50 = 370 μM)であり、体液恒常性、心血管機能、インスリン感受性を調節する重要な役割を担っている。また、Apelin-36がヒト免疫不全ウイルスの細胞内への侵入を阻止することも示されている。


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) 参考文献

  1. (125)I]-(Pyr(1))Apelin-13は, ヒトおよびラット組織におけるAPJオーファンレセプターを局在化する新しい放射性リガンドであり, ヒトにおける血管収縮作用の役割を証明する。  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. 意識下ラットにおけるアペリンの中枢および末梢循環器作用。  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. アペリンによるGタンパク質共役型受容体結合の構造的洞察  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. 蛋白質転換酵素PCSK3によるアペリン-13の優先的産生が肥満に関与している。  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. apelin-13のアナログの効力の構造決定因子の同定:C末端切断と構造活性の統合。  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. アンジオテンシン変換酵素2はPyr-Apelin-13とApelin-17を代謝し, 部分的に不活性化する:循環器系における生理学的効果.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. アペリン-36は, N-メチル-D-アスパラギン酸誘発網膜神経節細胞死に対してマウスを保護する。  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. Apelin-13における大環状化の系統的検討:結合, シグナル伝達, 安定性, および心血管系への影響。  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. 大型動物モデルにおける(pyr)apelin-13に対する血行動態の異なる反応。  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. ピログルタミルアペリン-13の静脈内投与は, カッパオピオイド受容体を介してマウスの炎症性疼痛を緩和する。  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. コイの食欲と成長におけるアペリンの調節的役割.  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. Apelin-13のC末端アミノ酸の側鎖を拘束することで, 親和性が大幅に増加し, シグナル伝達が調節され, 薬物動態プロファイルが改善する。  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. プロリルカルボキシペプチダーゼはヒト臍帯静脈および大動脈内皮細胞における(Pyr)-Apelin-13のC末端切断を仲介する。  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. ヒトAPJ受容体に対する新規内因性ペプチドリガンドの単離と特性評価。  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
1 mg
$158.00