Date published: 2025-9-10

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GI 254023X (CAS 260264-93-5)

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別名:
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
アプリケーション:
GI 254023XはGI 254023Xで、ADAMの阻害剤である。
CAS 番号:
260264-93-5
分子量:
391.5
分子式:
C21H33N3O4
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クイックリンク

GI254023 XはADAM10メタロプロテアーゼ酵素の強力かつ選択的阻害剤である。それはADAM17と比較してADAM10に対し、有意な活性を示し,100倍以上高い効力を示す。細胞ベースの実験では,それはIL‐6R, CX3CL1,およびCXCL16の構成的放出を効果的に阻害し,ベータセルリン放出を阻害し, E‐カドヘリン開裂を防止し, in vitroでADAM10媒介神経成長を阻害する。


GI 254023X (CAS 260264-93-5) 参考文献

  1. ディスインテグリン様メタロプロテアーゼADAM10とADAM17のメタロプロテアーゼ阻害剤で, 細胞表面分子の構成的およびホルボールエステル誘導性の脱落を異なる方法で阻害する。  |  Ludwig, A., et al. 2005. Comb Chem High Throughput Screen. 8: 161-71. PMID: 15777180
  2. ADAM10によるヒトCD30の排出阻害は, in vitroにおける標的免疫療法の特異性を高める。  |  Eichenauer, DA., et al. 2007. Cancer Res. 67: 332-8. PMID: 17210715
  3. ADAM10阻害剤GI254023Xの合成を改良した。  |  Hoettecke, N., et al. 2010. Neurodegener Dis. 7: 232-8. PMID: 20197648
  4. 可溶性CD23はヒトB細胞におけるIgEの合成と恒常性を制御している。  |  Cooper, AM., et al. 2012. J Immunol. 188: 3199-207. PMID: 22393152
  5. ADAM10は, ニワトリ網膜の初代培養網膜細胞において, 網膜神経節細胞の分化に伴うN-カドヘリンエクトドメインの脱落を仲介する。  |  Paudel, S., et al. 2013. J Cell Biochem. 114: 942-54. PMID: 23129104
  6. ポリシスティン-1とGα12は, 腎臓上皮細胞におけるE-カドヘリンの切断を制御している。  |  Xu, JX., et al. 2015. Physiol Genomics. 47: 24-32. PMID: 25492927
  7. [ADAM10阻害剤GI254023Xの急性Tリンパ芽球性白血病Jurkat細胞のin vitroにおける増殖およびアポトーシスに及ぼす影響とその可能な機序]。  |  Ma, S., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 950-5. PMID: 26314424
  8. [ADAM10阻害剤GI254023Xが多発性骨髄腫H929細胞の増殖およびアポトーシスに及ぼす影響とその可能な機序]。  |  Chen, LL., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 1628-32. PMID: 26708884
  9. クロストリジウム・パーフリンゲンス・デルタ毒素はマウス小腸にダメージを与える。  |  Seike, S., et al. 2019. Toxins (Basel). 11: PMID: 31013617
  10. Cxadr-Adam10複合体は, マウスのタイトジャンクションの完全性と初期絨毛芽細胞発生において極めて重要な役割を果たしている。  |  Jeong, Y., et al. 2019. Mol Reprod Dev. 86: 1628-1638. PMID: 31373105
  11. CD44細胞内ドメイン産生の阻害は, 過度の機械的ストレス負荷によって誘導されるウシ関節軟骨細胞の脱分化を抑制する。  |  Sobue, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14901. PMID: 31624271
  12. アクロレイン誘発性アストロサイト炎症におけるADAM10の関与。  |  Park, JH., et al. 2020. Toxicol Lett. 318: 44-49. PMID: 31639409
  13. ADAM10の薬理学的阻害は, マウスの外傷性脳損傷後の脳組織喪失, 軸索損傷および炎症性遺伝子発現を抑制する。  |  Appel, D., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 661462. PMID: 33791311
  14. CX3CL1の過剰発現は, トラスツズマブを投与したMDA-MB-453系ヒト化腫瘍マウス(HTM)における肺転移の形成を予防する。  |  Wege, AK., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34070094

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GI 254023X, 1 mg

sc-490114
1 mg
$163.00