GGTI-286 の分子構造、CAS番号: 171744-11-9
GGTI-286 (CAS 171744-11-9)
別名:
N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester
アプリケーション:
GGTI-286は、強力で選択性が高く、細胞透過性のGGTase I阻害剤です
CAS 番号:
171744-11-9
分子量:
429.57
分子式:
C23H31N3O3S
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このGGTI-287のメチルエステル誘導体は、ゲラニルゲラニル化タンパク質Rap1Aのプロセシングを阻害する作用において、FTI-277の約25倍強力である。GGTI-286はまた、ヒト悪性神経膠腫細胞において顕著な抗増殖効果を示すことが示されている。また、発癌性K-Ras4Bに選択的に拮抗する。
GGTI-286 (CAS 171744-11-9) 参考文献
- シンバスタチンはヒト気道線維芽細胞におけるTGFβ1誘導性フィブロネクチンを阻害する。 | Schaafsma, D., et al. 2011. Respir Res. 12: 113. PMID: 21864337
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- ゼブラフィッシュの化学的抑制剤スクリーニングにより, Wnt/β-カテニン経路の低分子阻害剤が同定された。 | Nishiya, N., et al. 2014. Chem Biol. 21: 530-540. PMID: 24684907
- シンバスタチンは, ゲラニルゲラニルピロリン酸合成の阻害を介して, NSC34-hSOD1G93A細胞におけるオートファジー変化の障害を悪化させる。 | Qi, W., et al. 2019. Neuroscience. 409: 130-141. PMID: 31051215
- 骨巨細胞腫の骨芽細胞分化において核内β-カテニン転位が重要な役割を果たしている。 | Kimura, A., et al. 2022. Sci Rep. 12: 13438. PMID: 35927428
- 強力なゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤による発がん性K-Ras4Bのプロセシングとシグナル伝達の阻害。 | Lerner, EC., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26770-3. PMID: 7592913
- K-Rasのプレニル化の阻害は, H-RasやN-Rasではなく, CAAXペプチドミメティクスに非常に耐性であり, ヒト腫瘍細胞株ではファルネシルトランスフェラーゼとゲラニルゲラニル基転移酵素Iの両方の阻害剤を必要とする。 | Lerner, EC., et al. 1997. Oncogene. 15: 1283-8. PMID: 9315095
- CAALペプチド模倣物質によるin vitroおよび全細胞でのI型ゲラニルゲラニル基転移酵素の選択的阻害。 | Qian, Y., et al. 1998. Bioorg Med Chem. 6: 293-9. PMID: 9568283
- 悪性神経膠腫の成長を阻止する治療戦略としてのRasおよび関連Gタンパク質の阻害。 | Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198
の阻害剤である：
GGTase, GGTase-Iβ, K-Ras.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GGTI-286, 250 µg | sc-221670 | 250 µg | $209.00 |