Gemcitabine Monophosphate Formate Salt (CAS 116371-67-6)

ゲムシタビン一リン酸ギ酸塩はデオキシシチジン類似体である。ゲムシタビン一リン酸ギ酸塩は、細胞のDNAに取り込まれ、DNAポリメラーゼを阻害することで機能する。ゲムシタビン一リン酸ギ酸塩はまた、酵素の活性部位に不可逆的に結合することにより、R1およびR2（リボヌクレオチド還元酵素）を阻害する。この阻害により、デオキシリボヌクレオチドの産生が停止するため、DNA複製が停止する。ゲムシタビン一リン酸ギ酸塩は、シチジン類似体およびヌクレオシド類似体として機能し、核酸に含まれるシチジンおよびヌクレオシドを模倣する。活性化プロセスには、デオキシシチジンキナーゼによるゲムシタビン一リン酸のゲムシタビンへの変換が含まれる。その後、ゲムシタビンはリボヌクレオチド還元酵素によってリン酸化され、ジフルオロデオキシシチジン三リン酸として知られる活性状態を形成する。この活性型はDNA合成を直接阻害し、RNA合成も阻害する。ゲムシタビンの作用機序は、主にDNAの必須成分であるデオキシリボヌクレオチドの生成を担うリボヌクレオチド還元酵素を阻害することにある。