GBR-12909 の分子構造、CAS番号: 67469-78-7
GBR-12909 (CAS 67469-78-7)
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別名:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
アプリケーション:
GBR-12909はラットで広範囲に研究された強力なドパミン輸送阻害薬である
CAS 番号:
67469-78-7
純度:
≥98%
分子量:
523.49
分子式:
C28H32F2N2O•2HCl
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GBR-12909は、ラットで広範に研究された強力なドーパミン輸送阻害剤である。DAT機能を阻害することにより、GBR-12909はマウスにおいて双極性障害の躁病に似た表現型を誘導することができた。また、有用なADHD動物モデルを作製するために、出生後の変化を引き起こすことも示された。GBR-12909をセロトニントランスポーターノックアウトマウスに投与すると、中核体温の上昇を引き起こした。ラット中脳の初代細胞培養において、コカインを介したTat神経毒性の増強を模倣することが報告されている。GBR-12909の類似体は、コカイン中毒治療薬として引き続き研究されている。
GBR-12909 (CAS 67469-78-7) 参考文献
- 1-[2-[ビス(4-フルオロフェニル)メトキシ]エチル]-4-(3-フェニルプロピル)ピペラジン(GBR 12909)の架橋型ピペラジン類縁体の合成とトランスポーター結合特性。 | Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
- インターロイキン-2は新規性およびGBR 12909誘発探索活動を増強する。 | Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
- トロパン様1-[2-[ビス(4-フルオロフェニル)メトキシ]エチル]-4-(3-フェニルプロピル)ピペラジン(GBR 12909)類縁体の合成と生物学的評価。 | Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
- 4-(2-ベンズヒドリルオキシエチル)-1-(4-フルオロベンジル)ピペリジンのヒドロキシピペリジンアナログとヒトドーパミントランスポーターのアスパラギン酸68との相互作用。 | Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
- ドーパミントランスポーター選択的3-ジアリルメトキシメチル-8-アリールアルキル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体の合成。 | Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
- 識別刺激としてのイミプラミン。 | Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
- GBR12909とbenztropineに基づくドパミン輸送阻害剤は, コカイン中毒の治療薬の可能性がある。 | Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
- ラット胎児中脳ニューロンにおけるHIV-1 Tat毒性に対する選択的ドパミン取り込み阻害剤GBR 12909とWIN 35428の異なる作用。 | Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
- ラットにおけるGBR 12909の急性および反復投与効果の行動学的特徴：ADHDの潜在的モデルのさらなる評価。 | Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
- 双極性障害躁病モデルマウスとしてのGBR 12909投与：躁病行動の定量的評価を模倣する。 | Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
- 3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン, メフェドロン, β-フェニルエチルアミンは, トランスポーターによって細胞質からドーパミンを放出し, 再取り込みを阻害することで濃度を高く一定に保つ。 | Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
- TRHアナログ製剤タルチレリンは, 持続的なドーパミン刺激作用により, ジスキネジアを惹起することなくヘミ-PDラットの運動機能を改善する。 | Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
- ヒト肝細胞癌治療のためのCDK2/4/6トリプルインヒビターとしてのバノキセリン二塩酸塩の発見。 | Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185
の阻害剤である：
DAT, VMAT 2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GBR-12909, 5 mg | sc-200398 | 5 mg | $64.00 | |||
GBR-12909, 25 mg | sc-200398A | 25 mg | $188.00 |