Date published: 2025-9-16

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GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2)

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別名:
1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride
アプリケーション:
GBR 12783 dihydrochlorideはドーパミン取り込みの非常に強力で選択的な阻害剤です
CAS 番号:
67469-57-2
分子量:
485.50
分子式:
C28H32N2O•2HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GBR 12783二塩酸塩は、ドパミントランスポーター(DAT)の強力かつ選択的な阻害剤として機能する化合物である。DATに結合し、シナプス間隙からシナプス前ニューロンへのドパミンの再取り込みを阻害することにより作用する。この作用機序により、シナプス間隙のドーパミン濃度が上昇し、最終的にドーパミン作動性神経伝達が増強される。GBR 12783二塩酸塩は、トランスポーターへのドパミンの結合を競合的に阻害することにより、シナプス間隙におけるドパミンの存在時間を延長する。GBR 12783二塩酸塩のドーパミンレベルを調節する能力は、様々な生理学的および病理学的プロセスにおけるドーパミンの役割の研究に有用である。ドパミントランスポーターに対する選択的な作用により、中枢神経系におけるドパミンの特異的な機能を研究するのに有用な化学物質である。


GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2) 参考文献

  1. ラットにおけるin vitroおよびex vivoでの新しい不可逆的阻害剤による不活性化後, 黒質におけるドーパミン神経トランスポーターの回復とそのmRNAの変化の欠如。  |  Régo, JC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 51-60. PMID: 10498834
  2. GBR 12909の慢性投与は, コカインと比較してプロディノルフィン遺伝子の発現を異なって変化させる。  |  Romualdi, P., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 413: 207-12. PMID: 11226394
  3. 3H]GBR 12783によるマウス線条体の神経細胞ドパミン取り込み複合体のin vivo標識。  |  Vaugeois, JM., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 210: 77-84. PMID: 1350989
  4. ヒトドーパミントランスポーターのクローニング, 薬理学的特性, 染色体割り当て。  |  Giros, B., et al. 1992. Mol Pharmacol. 42: 383-90. PMID: 1406597
  5. ヒト血小板血漿膜に存在するセロトニントランスポーターの一段階精製。  |  Launay, JM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 11344-51. PMID: 1534559
  6. 強制水泳試験におけるオトギリソウCham & Schlecht(オトギリソウ科)の抗うつ様作用は, 神経細胞のモノアミン取り込み阻害に起因する。  |  Viana, A., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 1042-52. PMID: 16040063
  7. セイヨウオトギリソウ(オトギリソウ科)由来のポリイソプレニル化フロログルシノール誘導体であるハイパーフォリアチンの抗うつ様作用は, 神経細胞のモノアミン取り込み阻害と関連している。  |  do Rego, JC., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 569: 197-203. PMID: 17574234
  8. 脳内ドーパミン伝達を亜慢性的に操作すると, 無反応DBA2マウスにアポモルヒネによる定型登攀が出現する。  |  Duterte-Boucher, D. and Costentin, J. 1989. Psychopharmacology (Berl). 98: 56-60. PMID: 2543019
  9. G2019S LRRK2マウスにおける加齢に伴うドーパミントランスポーターの機能障害とセリン129リン酸化αシヌクレインの過剰負荷。  |  Longo, F., et al. 2017. Acta Neuropathol Commun. 5: 22. PMID: 28292328
  10. 3,4-メチレンジオキシピロバレロンとコカインへの反復暴露は, 脳内モノアミンへの影響を最小限に抑えながら, 運動神経の感作をもたらす。  |  Kohler, RJ., et al. 2018. Neuropharmacology. 134: 22-27. PMID: 29042316
  11. 加齢LRRK2 G2019Sノックインおよびノックアウトマウスにおけるドーパミントランスポーター, PhosphoSerine129α-シヌクレインおよびα-シヌクレインレベル。  |  Domenicale, C., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35453631
  12. GBR 12783, 強力かつ選択的なドパミン取り込み阻害剤:in vivoおよびex vivoにおける生化学的研究。  |  Bonnet, JJ. and Costentin, J. 1986. Eur J Pharmacol. 121: 199-209. PMID: 3754516
  13. 取り込み阻害剤GBR 12783 [1-[2-(ジフェニルメトキシ)エチル]-4-(3-フェニル-2-プロペニル)ピペラジン]とドーパミンの神経細胞トランスポーターとの間に2つの複合体が順次形成される証拠。  |  Do-Régo, JC., et al. 1999. J Neurochem. 72: 396-404. PMID: 9886093

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GBR 12783 dihydrochloride, 10 mg

sc-203587
10 mg
$184.00

GBR 12783 dihydrochloride, 50 mg

sc-203587A
50 mg
$663.00