Foretinib の分子構造、CAS番号: 849217-64-7
Foretinib (CAS 849217-64-7)
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別名:
GSK1363089; XL880
アプリケーション:
Foretinibは、Flt-1、Flt-4、Met、RonなどのチロシンキナーゼのATP競合阻害薬である。
CAS 番号:
849217-64-7
純度:
≥98%
分子量:
632.65
分子式:
C34H34F2N4O6
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フォレチニブは,他のキナーゼの中でもMETおよびVEGFR 2に対して強力な活性を有する多標的受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤である。阻害剤としては、主にこれらの酵素のATP結合部位に結合することによって機能し、細胞増殖と血管新生に重要なリン酸化とその後のシグナル伝達経路を効果的にブロックする。この作用機序により、特にMETおよびVEGFR 2が疾患進行において重要な役割を果たす癌において、フォレチニブは腫瘍増殖および転移の阻害に焦点を当てた研究の最前線に位置する。腫瘍学研究において、複数のキナーゼを同時に標的とするフォレチニブの能力は、複雑なシグナル伝達ネットワークを研究するために有用であり、新規の抗がん戦略を探求するための有望な手段を提供する。その役割は、単に腫瘍増殖を阻害するだけにとどまらず、がん発生の基礎となる分子メカニズムへの洞察や、単一標的治療への耐性を克服するために複数の経路を標的とする可能性を提供する。
Foretinib (CAS 849217-64-7) 参考文献
- METとVEGFRのマルチキナーゼ阻害剤であるフォレチニブ（GSK1363089）は, 受容体間チロシンキナーゼネットワークを阻害することにより胃癌細胞株の増殖を抑制する。 | Kataoka, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1352-60. PMID: 21655918
- フォレチニブは肝細胞癌の前臨床モデルにおいて抗腫瘍活性を示し, 全生存期間を改善した。 | Huynh, H., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 59-70. PMID: 22187171
- フォレチニブ（XL880）：乳頭状腎細胞癌に活性を示すc-MET阻害剤。 | Logan, TF. 2013. Curr Oncol Rep. 15: 83-90. PMID: 23408121
- フォレチニブは転移性ソニックヘッジホッグ髄芽腫に有効な治療法である。 | Faria, CC., et al. 2015. Cancer Res. 75: 134-46. PMID: 25391241
- フォレチニブは, VEGFR-2/3とTIE-2シグナルを減少させることにより, in vivoでの膵臓癌の血管新生, リンパ管新生, 腫瘍増殖を抑制する。 | Chen, HM., et al. 2015. Oncotarget. 6: 14940-52. PMID: 25909285
- フォレチニブはc-Metのリン酸化を阻害することにより食道扁平上皮癌の放射線感受性を増強する。 | Chen, GZ., et al. 2017. J Cancer. 8: 983-992. PMID: 28529610
- HER2はMET増幅食道腺癌細胞のフォレチニブ阻害に対する耐性を規定する。 | Goltsov, AA., et al. 2018. Ann Thorac Surg. 105: 363-370. PMID: 29223420
- フォレチニブ（GSK1363089）は子宮内膜癌においてp53依存性のアポトーシスを誘導する。 | Kogata, Y., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22769-22784. PMID: 29854314
- フォレチニブはCD44とc-METシグナルを減少させることにより, 癌の幹細胞性と胃癌細胞の増殖を抑制する。 | Sohn, SH., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 1027-1035. PMID: 32099405
- フォレチニブはc-MET阻害によりヒト膠芽腫細胞のG2/M細胞周期停止, アポトーシス, 浸潤を誘導する。 | Gortany, NK., et al. 2021. Cancer Chemother Pharmacol. 87: 827-842. PMID: 33688998
- 大腸癌に対するフォレチニブと抗PD-1抗体免疫療法の併用。 | Fu, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 689727. PMID: 34307367
- フォレチニブは実験的糖尿病性神経障害における皮膚神経線維の減少を緩和する。 | Daeschler, SC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 8444. PMID: 35589940
- フォレチニブは, METエクソン14スキッピング変異を有するNSCLCにおいて, カプラチニブ／テポチニブ治療後の一般的なオンターゲット耐性変異を克服できる。 | Fujino, T., et al. 2022. J Hematol Oncol. 15: 79. PMID: 35690785
- フォレチニブはp-MET/HGFシグナルをダウンレギュレートすることによりin vitroおよびin vivoでトリプルネガティブ乳癌細胞MDA-MB-231に有効である。 | Ji, X., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36614199
の阻害剤である：
Eph A8, Flk-1, Flt-1, Flt-4, HGF, HGFL α, HUNK, LALP1, Met, MOX-1, Ron, TDAG8.のアクティベーター：
ORP-9.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Foretinib, 5 mg | sc-364492 | 5 mg | $129.00 |