Fialuridine の分子構造、CAS番号: 69123-98-4
Fialuridine (CAS 69123-98-4)
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別名:
1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-5-iodo-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Iodo-2-fluoroarauracil; FIAU; Fluoroiodoarauracil; NSC 678514
アプリケーション:
Fialuridineは抗ウイルスおよび抗B型肝炎活性を持つヌクレオシド類似体です
CAS 番号:
69123-98-4
純度:
≥99%
分子量:
372.09
分子式:
C9H10FIN2O5
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DRG-0098としても知られるフィアルリジン（FIAU）は、抗ウイルス作用を示すヌクレオシドアナログである。単純ヘルペスウイルス1型と2型のチミジンキナーゼを効果的に阻害し、Ki値はそれぞれ0.14μMと0.95μMである。しかし、ミドリザルベロ細胞のチミジンキナーゼに対する阻害作用はそれほど顕著ではなく、Ki値は53μMである。フィアルウリジンはヒトサイトメガロウイルス、B型肝炎、単純ヘルペスのDNA合成を阻害する。フィアルウリジンは様々な哺乳動物において最小限の副作用しか示さないが、ヒトにおいてはミトコンドリア毒性により肝障害を引き起こし致死的となる可能性があることに注意することが重要である。フィアルウリジンは単離されたラット肝ミトコンドリアでリン酸化され、DNA合成を阻害する。さらに、フィアルリジンとその代謝物は、隣接する複数のアナログが組み込まれる部位でDNAポリメラーゼガンマを阻害し、その結果、mtDNA量が減少し、培養肝芽細胞の構造異常を引き起こす。
Fialuridine (CAS 69123-98-4) 参考文献
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- フィアルウリジンは長期経口投与によりイヌ, サル, ラットのDNAに蓄積する。 | Richardson, FC., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 12003-7. PMID: 7991573
- フィアルウリジン（FIAU）の抗B型肝炎ウイルス活性とミトコンドリア毒性のメカニズム。 | Colacino, JM. 1996. Antiviral Res. 29: 125-39. PMID: 8739593
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- フィアルリジン肝毒性に伴う病理組織学的変化。 | Kleiner, DE., et al. 1997. Mod Pathol. 10: 192-9. PMID: 9071726
- フィアルウリジンは単離ラット肝ミトコンドリアでリン酸化され, DNA合成を阻害する。 | Horn, DM., et al. 1997. Antiviral Res. 34: 71-4. PMID: 9107387
- ミトコンドリア傷害。フィアルウリジン試験からの教訓。 | Honkoop, P., et al. 1997. Drug Saf. 17: 1-7. PMID: 9258627
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Fialuridine, 10 mg | sc-221614 | 10 mg | $300.00 | |||
Fialuridine, 100 mg | sc-221614A | 100 mg | $1950.00 | |||
Fialuridine, 1 g | sc-221614B | 1 g | $4000.00 | |||
Fialuridine, 10 g | sc-221614C | 10 g | $24000.00 | |||
Fialuridine, 50 g | sc-221614D | 50 g | $31500.00 | |||
Fialuridine, 100 g | sc-221614E | 100 g | $39500.00 |