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Rasシグナル伝達活性には、Rasタンパク質の細胞膜内表面への結合が必要である。ファルネシルチオサリチル酸(FTS)は、Rasを細胞膜から遊離させ、タンパク質分解を受けやすくすることで、Rasを介したシグナル伝達を阻害する(1)。FTSアミドはカルボキシル基にアミドを付加したFTS誘導体である。FTSアミドはU87およびPanc-1腫瘍細胞の増殖を阻害し、そのIC50値はそれぞれ10μMと20μMで、FTSのそれ(IC50=それぞれ50μMと35μM)に比べて比較的高い効力を持っている(2)。Panc-1またはU87膠芽腫腫瘍を持つヌードマウスに100 mg/kgのFTS-アミドを1日2回、4日間投与すると、腫瘍増殖はコントロールの少なくとも50%抑制された。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide, 1 mg | sc-223986 | 1 mg | $28.00 | |||
Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide, 5 mg | sc-223986A | 5 mg | $126.00 |