FAK Inhibitor 14 の分子構造、CAS番号: 4506-66-5
FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)
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別名:
1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra hydrochloride
アプリケーション:
FAK Inhibitor 14は、いくつかの腫瘍細胞株において抗増殖活性を示す強力なFAK阻害剤です。
CAS 番号:
4506-66-5
純度:
≥90%
分子量:
284.01
分子式:
C6H10N4•4HCl
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FAK阻害剤14は選択的FAK(焦点接着キナーゼ)阻害剤であり,PDGFR,EGFRおよびIGF‐RIを含む一連の他のキナーゼに対して有意な活性を示さない。FAK阻害剤14は、推定される活性化部位であるチロシン397(1 μMのIC50)におけるFAKの自己リン酸化を阻害することが示されている。FAK阻害剤14は、in vitroで細胞剥離を促進し、細胞接着を阻害し、in vivoで様々なヒト腫瘍細胞株、例えば乳癌細胞株BT474およびMCF-7、膵臓癌細胞株Panc-1およびMiapaca-2、神経芽細胞腫細胞株MYCN+/MYCN-(陰性同質遺伝子型に対してより大きな効果を有する)において抗増殖活性を示すことが示されている。FAK阻害剤14はビスキャップポルフィリンの立体配座および自己複製方法論を研究するためにも用いられている。
FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) 参考文献
- NQ-Y15はラット血小板のサイクリックAMP上昇によるカルシウム動員を抑制する。 | Chang, TS., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 480-3. PMID: 11379764
- ビス（キャップ型ポルフィリン）の合成と自己複製に向けた研究。 | Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
- ストレス線維の形成と組織化におけるCdk5(Y15)リン酸化とCdk5活性の異なる機能。 | Qiao, F., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 3542-50. PMID: 18838073
- フォーカルアドヒージョンキナーゼのy397部位を標的とする低分子阻害剤, 1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン四塩酸塩が腫瘍の増殖を減少させる。 | Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
- 新規FAK低分子阻害剤がヒト膵臓癌の増殖を抑制する。 | Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
- フォーカルアドヒージョンキナーゼの阻害はヒト神経芽細胞腫の腫瘍増殖を減少させる。 | Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
- FAKの自己リン酸化を薬理学的に阻害すると, ヒト膠芽腫腫瘍の増殖が抑制され, テモゾロミドとの相乗効果が得られる。 | Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
- 膠芽腫がん細胞のマイクロアレイ遺伝子プロファイリング解析により, FAK阻害剤Y15およびY15とテモゾロミドの併用により影響を受ける遺伝子が明らかになった。 | Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
- 局所接着キナーゼの自己リン酸化阻害は結腸癌細胞の増殖を減少させ, 化学療法の効果を高める。 | Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
- 低分子阻害剤Y15によるFAK阻害は, 甲状腺癌細胞株の生存率, クローン形成能, 細胞接着を低下させ, 標的治療薬との相乗効果を示す。 | O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
- ALDH1A3, CD44またはMDR1のダウンレギュレーションは, FAK自己リン酸化阻害剤Y15に対して耐性癌細胞を感作する。 | Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
- 分裂酵母S.pombeにおいて, 2つの異なるCdc2プールが細胞周期の進行とDNA損傷応答を制御している。 | Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
- 癌遺伝子により活性化されたMAPK経路を有する非小細胞肺癌におけるフォーカルアドヒージョンキナーゼ阻害の有効性。 | Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
- ラット血小板における2-[(4-シアノフェニル)アミノ]-3-クロロ-1,4-ナフタレンジオン(NQ-Y15)のトロンボキサンA2合成酵素阻害作用とトロンボキサンA2受容体遮断作用。 | Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330
の阻害剤である：
Angiomotin-L2, AVL9, EG210155, FAK, ITFG2, Pinch-1, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
BRDG1, FNBP2, Kindlin-3, SRPX, Talin-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
FAK Inhibitor 14, 10 mg | sc-203950 | 10 mg | $107.00 | |||
FAK Inhibitor 14, 50 mg | sc-203950A | 50 mg | $233.00 |