Erbstatin Analog の分子構造、CAS番号: 63177-57-1
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)
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別名:
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate; 2,5-Dihydroxycinnamic acid methyl ester
アプリケーション:
Erbstatin AnalogはEGFRチロシンキナーゼの安定した阻害剤です
CAS 番号:
63177-57-1
純度:
98%
分子量:
194.18
分子式:
C10H10O4
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エルブスタチンアナログは、2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルとしても知られ、EGFR（上皮成長因子受容体）関連チロシンキナーゼ阻害剤であるエルブスタチンの安定なアナログである。このエルブスタチン類似体は、子牛血清中ではエルブスタチンの約4倍安定であると記載されている。EGFRを過剰発現しているNIH3T3細胞において、エルブスタチンアナログによるEGFR関連チロシンキナーゼの阻害は、EGFR活性を介して媒介される細胞の表現型変化をブロックし、EGF誘導性DNA合成を遅延させたことから、細胞のEGFR関連悪性表現型変化の修飾因子としてのエルブスタチンアナログの使用が示唆される。エルブスタチンアナログはEGFRの自己リン酸化を阻害することが示され、親化合物はA431細胞における癌遺伝子産物p60srcの自己リン酸化を阻害することが記載されている。エルブスタチンアナログによるトロンビンおよびタプシガルギン（sc-24017）誘導アクチン重合の阻害もまた記載されており、チロシンキナーゼの阻害および貯蔵を介したCa2+進入に対する阻害を介している。エルブスタチンアナログはさらに、様々な生物学的プロセスにおける活性を同定するために、チロシンキナーゼの一般的な阻害剤として使用されている。
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1) 参考文献
- チロシンキナーゼは, アクチン細胞骨格の再編成を通じて, ヒト血小板における貯蔵を介したCa2+進入を活性化する。 | Rosado, JA., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 2: 429-37. PMID: 11023829
- 2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルの剛直な誘導体の合成と細胞毒性。 | Nam, NH., et al. 2002. Arch Pharm Res. 25: 590-9. PMID: 12433188
- NIH3T3細胞におけるチロシンキナーゼ阻害剤による上皮成長因子受容体の機能阻害。 | Umezawa, K., et al. 1992. FEBS Lett. 314: 289-92. PMID: 1468560
- チロシンキナーゼ阻害剤による上皮成長因子誘導性DNA合成の阻害。 | Umezawa, K., et al. 1990. FEBS Lett. 260: 198-200. PMID: 2298299
- エルブスタチンによるチロシンプロテインキナーゼのin situ阻害。 | Imoto, M., et al. 1987. Biochem Int. 15: 989-95. PMID: 3501720
- エルブスタチンアナログである2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルはタンパク質を架橋し, チロシンキナーゼ阻害とは独立したメカニズムで正常および腫瘍性上皮細胞に細胞毒性を示す。 | Stanwell, C., et al. 1995. Cancer Res. 55: 4950-6. PMID: 7585535
- α2アドレナリン受容体を介する血管収縮にはチロシンキナーゼが必要である。 | Jinsi, A. and Deth, RC. 1995. Eur J Pharmacol. 277: 29-34. PMID: 7635170
- チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインとメチル-2,5-ジヒドロキシシンナメートにより, フーラ2負荷ヒト血小板のADPおよびタプシガルギン誘発Ca2+エントリーおよびタンパク質チロシンリン酸化が阻害される。 | Sargeant, P., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 18151-6. PMID: 7688740
- チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインと2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルは, トロンビンやコラーゲンで刺激されたヒト血小板からの(3H)アラキドン酸の放出を阻害する。 | Hargreaves, PG., et al. 1994. Thromb Haemost. 72: 634-42. PMID: 7878644
- エルブスタチン類似体によるアベルソン癌遺伝子の機能阻害。 | Kawada, M., et al. 1993. Drugs Exp Clin Res. 19: 235-41. PMID: 8013266
- チロシンキナーゼ阻害剤である2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルとゲニステインは, トロンビンによって誘発されるヒト血小板のチロシンリン酸化とCa2+進入を抑制する。 | Sargeant, P., et al. 1993. FEBS Lett. 315: 242-6. PMID: 8422913
- ヒトリンパ系細胞におけるメチル-2,5-ジヒドロキシシンナメートによる細胞周期のG2/M転移の阻害。 | Koch, JA., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 531-6. PMID: 8753796
- メチル-2,5-ジヒドロキシシンナメートによるラットミクログリアおよびマウスマクロファージにおけるサイトカイン誘導性一酸化窒素合成酵素の阻害。 | Zielasek, J., et al. 1996. Neurochem Int. 29: 83-7. PMID: 8808792
の阻害剤である：
CRMP-2, EGFR, GDNF, TPST-2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Erbstatin Analog, 5 mg | sc-200511 | 5 mg | $83.00 | |||
Erbstatin Analog, 25 mg | sc-200511A | 25 mg | $305.00 |