Date published: 2025-9-10

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4)

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別名:
3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide
アプリケーション:
eIF-2α Inhibitor II, Sal003は、eIF2αホスファターゼ阻害剤サルブリナールの強力な細胞透過性アナログです
CAS 番号:
1164470-53-4
純度:
≥98%
分子量:
463.21
分子式:
C18H15Cl4N3OS
補足情報:
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試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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eIF-2α Inhibitor II, Sal003は、eIF2αホスファターゼ阻害剤サルブリナール(sc-202332)の水溶性を高めた細胞透過性の強力なアナログである。この化合物は、長期増強(LTP)と記憶(LTM)の後期段階を制御することが示されているeIF-2αの脱リン酸化を阻止することが示されている。このeIF-2αの亢進したリン酸化状態は、マウスにおいてL-LTPを阻害し、記憶を抑制することが示されている。


eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4) 参考文献

  1. C型肝炎ウイルスによるタンパク質合成の開始は, eIF2.GTP.Met-tRNA(i)(Met)三元複合体の利用可能性の低下に抵抗性である。  |  Robert, F., et al. 2006. Mol Biol Cell. 17: 4632-44. PMID: 16928960
  2. eIF2αリン酸化は, シナプス可塑性と記憶の短期から長期への切り替えを双方向に制御している。  |  Costa-Mattioli, M., et al. 2007. Cell. 129: 195-206. PMID: 17418795
  3. ホスホイノシチド-3キナーゼシグナル伝達経路の誘導因子としてのeIF2αキナーゼの新規機能。  |  Kazemi, S., et al. 2007. Mol Biol Cell. 18: 3635-44. PMID: 17596516
  4. eIF2αキナーゼPERKとPKRはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3を活性化し, p53のプロテアソーム分解を促進する。  |  Baltzis, D., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 31675-87. PMID: 17785458
  5. PKRとPKR様小胞体キナーゼは, 真核開始因子2αのリン酸化を必要とする機構を介して, サイクリンD1のプロテアソーム依存性分解を誘導する。  |  Raven, JF., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 3097-3108. PMID: 18063576
  6. 物体認識記憶の統合には, 海馬におけるHRIキナーゼ依存的なeIF2αのリン酸化が必要である。  |  ILL-Raga, G., et al. 2013. Hippocampus. 23: 431-6. PMID: 23418065
  7. eIF2αキナーゼの抑制は, アルツハイマー病に関連した可塑性と記憶障害を緩和する。  |  Ma, T., et al. 2013. Nat Neurosci. 16: 1299-305. PMID: 23933749
  8. 扁桃体基底側部におけるeIF2α脱リン酸化は薬物記憶の再固定化を媒介する。  |  Jian, M., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10010-21. PMID: 25057203
  9. 大脳皮質刺傷後のサルブリナールによる神経保護と血液脳関門修復。  |  Barreda-Manso, MA., et al. 2017. J Cell Physiol. 232: 1501-1510. PMID: 27753092
  10. eIF2αのリン酸化は, ヒト腎近位尿細管細胞において, ATF4を介したHO-1発現を介した酸化ストレスの減衰により, シスプラチン誘発p53活性化とアポトーシスを抑制する。  |  Ju, SM., et al. 2017. Int J Mol Med. 40: 1957-1964. PMID: 29039478
  11. コカイン離脱時に扁桃核のタンパク質翻訳が調節され, コカイン渇望の発現に必要である。  |  Werner, CT., et al. 2018. J Neurosci. 38: 2683-2697. PMID: 29431650
  12. PERKは膠芽腫のERストレス感受性を制御するが, 放射線抵抗性は促進する。  |  Dadey, DYA., et al. 2018. Mol Cancer Res. 16: 1447-1453. PMID: 29991528
  13. PKRを介した統合的ストレス応答がHER2+癌を抑制し, トラスツズマブ療法を改善する。  |  Darini, C., et al. 2019. Nat Commun. 10: 2139. PMID: 31086176
  14. サテライト細胞の拡大は, P-eIF2α依存的なTacc3の翻訳によって媒介される。  |  Fujita, R., et al. 2021. Development. 148: PMID: 33318147
  15. Sal003は, ラットの小胞体ストレス経路を抑制することにより, アポトーシスと細胞外マトリックスの分解を抑制し, 椎間板変性を緩和した。  |  Chen, Y., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1095307. PMID: 36744257

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

eIF-2α Inhibitor II, Sal003, 5 mg

sc-221582
5 mg
$200.00