Ebastine-d5 の分子構造、CAS番号: 1216953-13-7
Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7)
別名:
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenyl-d5-methoxy)]-1-piperidinyl]-1-butan-one; Estivan-d5; Ebastel-d5
CAS 番号:
1216953-13-7
分子量:
474.69
分子式:
C32H34D5NO2
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非鎮静型ヒスタミンH1受容体拮抗薬である。エバスチン-d5は、GC-またはLC-MSでエバスチンを定量するための内部標準物質として機能する。エバスチンは、強力な第二世代のヒスタミンH1受容体拮抗薬（IC50 = 45 nM）であるが、血液脳関門を通過できないため、脳から分離されたままである。エバスチンは、肝チトクロームP450 3A4による初回通過代謝を広範囲に受け、活性カルボン酸代謝物であるカレバスチンに変化し、その薬理作用の大部分を担う。エバスチンは10μMの濃度で、T細胞の増殖とマクロファージによるTh2型炎症性サイトカインの産生を抑制する。エバスチン-d5の合成には、出発物質の重水素化を中心とする多段階プロセスが含まれ、これは様々な方法によって達成することができ、5個の水素原子を重水素原子に置き換える。
Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7) 参考文献
- ヒト血漿中エバスチンとその活性代謝物カレバスチンの液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法による同時定量法の開発とバリデーション, および健康な中国人ボランティアを対象とした臨床薬物動態試験への応用。 | Phiri, M., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4904. PMID: 32449558
- 希釈してシュートする」液体クロマトグラフィー-質量分析法による, 裁断前の乾燥血液斑中のマルチクラス薬物分析。 | Mainero Rocca, L., et al. 2021. Int J Environ Res Public Health. 18: PMID: 33809736
- 乾燥血液スポット中の睡眠導入剤および耳毒性薬剤の直接多クラス脱離エレクトロスプレーイオン化-タンデム質量分析法。 | Mainero Rocca, L., et al. 2022. Rapid Commun Mass Spectrom. 36: e9265. PMID: 35128730
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| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ebastine-d5, 1 mg | sc-218295 | 1 mg | $302.00 |