Date published: 2025-9-8

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E-64-d (CAS 88321-09-9)

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別名:
E-64-d is also known as Aloxistatin.
アプリケーション:
E-64-dは、強力なリソソームおよび細胞透過性のチオールプロテアーゼおよびカテプシンB、H、L阻害剤です。
CAS 番号:
88321-09-9
純度:
≥98%
分子量:
342.43
分子式:
C17H30N2O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

E-64-dは、膜透過剤E-64c(sc-201278)の誘導体であり、チオールプロテアーゼの強力な阻害剤として作用する。無傷の細胞を透過し、カルパインの活性を阻害することができ、その結果、プロテインキナーゼC(PKC)をタンパク質分解から保護する。E-64-dはまた、カテプシンB、カテプシンH、カテプシンLの阻害剤でもある。研究によると、E-64-dは白血球のナチュラルキラー細胞および殺菌活性を高めることができる。さらに、Xenopus胚細胞において、プロフェーズおよびメタフェーズの細胞周期停止を誘導することが示されている。E-64-dは、ペプスタチンAとの併用により、リソソームプロテアーゼを阻害し、自己リソソーム消化を阻害する。E-64-dは、EST、(2S,3S)-trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido-3-methylbutane ethyl ester、Loxistatin、E-64d、Aloxistatin、E-64c ethyl esterとしても知られている、 EP 453、NSC 694281、および3-[[[(1S)-3-メチル-1[[(3S-メチルブチル)アミノ]カルボニル]ブチル]アミノ]カルボニル]-2S-オキシランカルボン酸、エチルエステル。


E-64-d (CAS 88321-09-9) 参考文献

  1. プロテアソーム阻害剤(ラクタシスチン)とシステインプロテアーゼ阻害剤(E-64-d)がXenopus胚細胞の有糸分裂過程に及ぼす影響。  |  Sekiguchi, T., et al. 2002. Zoolog Sci. 19: 1251-5. PMID: 12499669
  2. カルパイン阻害化合物による実験的関節炎の改善:in vivoおよびin vitroにおけるE-64-dによるサイトカイン産生の制御。  |  Yoshifuji, H., et al. 2005. Int Immunol. 17: 1327-36. PMID: 16176933
  3. エストラジオールおよびタモキシフェンが, 子宮癌細胞および乳癌細胞におけるエストロゲン受容体αおよびβタンパク質の分解および非ゲノムシグナル伝達経路に及ぼす影響。  |  Horner-Glister, E., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 35: 421-32. PMID: 16326830
  4. ラット局所脳虚血後のE64dによる神経血管および神経細胞保護作用  |  Tsubokawa, T., et al. 2006. J Neurosci Res. 84: 832-40. PMID: 16802320
  5. チオールプロテイナーゼ阻害剤E-64-dのチェディアック東症候群(ベージュ)マウスの黄色ブドウ球菌感染感受性に及ぼす影響。  |  Morimoto, M., et al. 2007. Int Immunopharmacol. 7: 973-80. PMID: 17499200
  6. チオールプロテイナーゼ阻害剤E-64-dによるチェディアック・ヒガシ症候群患者白血球の試験管内におけるナチュラルキラー活性の欠損と殺菌活性の遅延の改善。  |  Tanabe, F., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 366-70. PMID: 19185618
  7. チオールプロテアーゼ阻害剤E-64dによる無傷血小板のカルパインの阻害。  |  McGowan, EB., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 432-5. PMID: 2537073
  8. カテプシンBは外傷性脳損傷治療薬の新たな創薬標的である:カテプシンBは外傷性脳損傷治療の新しい薬物標的:有望なリード薬候補としてのE64dの証拠。  |  Hook, G., et al. 2015. Front Neurol. 6: 178. PMID: 26388830
  9. プロテアーゼ阻害剤E64dは, ヒト大動脈内皮細胞におけるox-LDL誘発内皮機能障害を改善する。  |  Chen, M., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 120-127. PMID: 28854341
  10. 細胞熱シフトアッセイを用いたキニーネの標的としてのプリンヌクレオシドホスホリラーゼの同定。  |  Dziekan, JM., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 30602534
  11. TMPRSS2とフリンはともにヒト気道細胞におけるSARS-CoV-2のタンパク質分解活性化に必須である。  |  Bestle, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32703818
  12. スワインソニンは, ラット初代腎尿細管上皮細胞において, リソソーム機能を障害し, オートファジー分解を阻害することによりアポトーシスを促進する。  |  Wang, S., et al. 2021. Chem Biol Interact. 336: 109319. PMID: 33186601
  13. COVID-19/SARS-CoV-2感染症治療への既存薬の再利用:薬剤の作用機序に関する総説。  |  Yousefi, H., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 183: 114296. PMID: 33191206
  14. DEEMD:深層多重インスタンス学習による細胞形態学に基づくSARS-CoV-2に対する薬効推定。  |  Saberian, MS., et al. 2022. IEEE Trans Med Imaging. 41: 3128-3145. PMID: 35622798
  15. 膜透過性システインプロテアーゼ阻害剤であるE64dは, in vitroにおいて副甲状腺ホルモンが骨芽細胞に及ぼす影響を減弱させる。  |  Murray, EJ., et al. 1997. Metabolism. 46: 1090-4. PMID: 9284902

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

E-64-d, 1 mg

sc-201280
1 mg
$70.00

E-64-d, 5 mg

sc-201280A
5 mg
$275.00