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ドロキシノスタットはHDAC3、6、8を選択的に阻害し、IC50値はそれぞれ16.9μM、2.47μM、1.46μMであった。ドロキシノスタットはもともと、c-Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein(c-FLIP)の発現をダウンレギュレートすることにより、FASとTRAILに対するPPC-1細胞の感作剤として同定された。 PPC-1細胞は浮遊状態で培養されたが、接着状態では培養されなかった。ドロキシノスタットは、PC-3、DU-145、T47D、OVCAR-3などの他の癌細胞株も感作するが、LNCaPやMB-MDA-468は感作しない。MCF-7乳癌細胞では、ドロキシノスタット(10μM-100μM)は、c-FLIPLとc-FLIPSの発現を減少させ、細胞生存率を低下させ、アポトーシスを誘導することにより、細胞をアポトーシスに感作する。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Droxinostat, 5 mg | sc-364485 | 5 mg | $85.00 | |||
Droxinostat, 25 mg | sc-364485A | 25 mg | $454.00 |