ジゴキシンは心臓配糖体であり、心臓の房室結節を通る電気インパルスの伝導を減少させる。また、Na+/K+ ATPaseポンプに結合して阻害することにより心臓の収縮力を増大させ、心筋細胞内のナトリウムイオンのレベルを上昇させ、カルシウムイオンのレベルを上昇させる。ジゴキシンはジギタリスとして知られるキツネノマゴ科の植物で発現し、うっ血性心不全(CHF)や高血圧患者の心臓のポンプ機能を改善するために臨床用に抽出される。また、一部の不整脈(異常な心拍)を正常化し、急速な心室反応を伴う心房細動や心房粗動を安定化させるためにも使用される。ジゴキシンの半減期は約36時間で、有効血漿中濃度は1~2.6nmol/lである。
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