Devazepide の分子構造、CAS番号: 103420-77-5
Devazepide (CAS 103420-77-5)
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別名:
MK 329
アプリケーション:
Devazepideは強力なCCK（コレシストキニン）阻害剤です
CAS 番号:
103420-77-5
純度:
≥98%
分子量:
408.46
分子式:
C25H20N4O2
補足情報:
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新規合成ペプチドであるデバゼピドは、科学研究における貴重なツールとして登場した。その応用は様々なin vivoおよびin vitroの実験に及び、多くの生物学的活性における有効性を示し、生化学的および生理学的効果をもたらしている。CCK（コレシストキニン）受容体の非ペプチド性アンタゴニストとして、デバゼピドは、細胞の成長、増殖、その他の重要な機能に関与することで知られる神経内分泌ペプチドであるCCKと相互作用する。注目すべきことに、デバゼピドはユーイング腫瘍増殖試験においてアポトーシスの誘導を示し、ラット試験においてIL-1βの遮断効果を逆転させることができないことを示している。さらに、HT29-S-B6細胞の増殖を阻害し、その形態に影響を与えることが報告されている。デバゼピドは、コルチゾールやテストステロンなどのホルモンレベル、セロトニンやドーパミンなどの神経伝達物質の調節など、多様な生化学的・生理学的作用を示す。正確な作用機序はまだ解明されていないが、デバゼピドは体内の特定の受容体においてアゴニストとして機能するのではないかと推測されている。さらに、体内の他のタンパク質や酵素との相互作用が、それらの活性の調節に寄与している可能性が高い。
Devazepide (CAS 103420-77-5) 参考文献
- デバゼピドはラット空腸活動に対するモルヒネに対するシンカライドの効果を逆転させた。 | Xu, MY., et al. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 419-22. PMID: 10678088
- [3-カルボキシ-2,4,6-トリヨードアニリンのジカルボン酸ジアニリドのメチルグルカミン塩の水溶液中での会合挙動（著者訳）］。 | Miklautz, H. and Riemann, J. 1975. Arch Pharm (Weinheim). 308: 760-8. PMID: 1200792
- デバゼピドは偽食ラットのコレシストキニンの摂取抑制作用に拮抗する。 | Melville, LD., et al. 1992. Pharmacol Biochem Behav. 43: 975-7. PMID: 1448494
- デバゼピドは雌性ラットにおいてインターロイキン-1βの摂食抑制効果を逆転させることができなかった。 | Butera, PC., et al. 2004. Physiol Behav. 82: 777-83. PMID: 15451641
- CCK受容体の非ペプチド性アンタゴニストであるデバゼピドはアポトーシスを誘導し, ユーイング腫瘍の増殖を抑制する。 | Carrillo, J., et al. 2009. Anticancer Drugs. 20: 527-33. PMID: 19407653
- コレシストキニン-1受容体拮抗薬デバゼピドはマウスにおけるコレステロール胆石形成を促進する。 | Wang, HH., et al. 2016. Eur J Clin Invest. 46: 158-69. PMID: 26683129
- デバゼピドは痩せ型雄性ザッカーラットの食事パターンを変化させるが, 肥満型雄性ザッカーラットの食事パターンは変化させない。 | Strohmayer, AJ. and Greenberg, D. 1994. Physiol Behav. 56: 1037-9. PMID: 7824568
- [コレシストキニンおよびその拮抗薬であるlorglumide, devazepide, L-365,260がラットの消化管運動に及ぼす影響］。 | Wang, SX. 1993. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 14: 443-6. PMID: 8010038
- デバゼピドはラットにおいてシモンシンの食欲不振作用を逆転させる。 | Cokelaere, MM., et al. 1995. J Endocrinol. 147: 473-7. PMID: 8543917
- デバゼピドは雌性ザッカーラットではなく雄性ザッカーラットにおいて摂餌量を増加させる。 | Strohmayer, AJ. and Greenberg, D. 1996. Physiol Behav. 60: 273-5. PMID: 8804675
- ラット肝臓および胆管におけるデバゼピド誘発性過形成。 | Ohlsson, B., et al. 1996. Eur Surg Res. 28: 299-305. PMID: 8813655
- デバゼピド（L-364718）はHT29-S-B6細胞の増殖を阻害し, 腫瘍マーカーの発現を増加させる。 | Forgue-Lafitte, ME., et al. 1996. C R Acad Sci III. 319: 1133-8. PMID: 9091185
- デバゼピドはdl-フェンフルラミンによる胃排出抑制作用を減弱させるが, 17時間食欲不振ラットにおける摂食量は減弱させない。 | Francis, J., et al. 1997. Physiol Behav. 62: 545-50. PMID: 9272662
- ラット無傷肝臓および摘出肝臓におけるdevazepideおよびCCK-8Sの影響評価。 | Ohlsson, B., et al. 1998. Eur Surg Res. 30: 378-84. PMID: 9838229
の阻害剤である：
CCK, CCK-AR.のアクティベーター：
CCK.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Devazepide, 5 mg | sc-203562 | 5 mg | $245.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
Devazepide, 50 mg | sc-203562A | 50 mg | $1030.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||