Date published: 2025-9-7

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Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir (CAS 176655-55-3)

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Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavirは、選択的HIV-1プロテアーゼ阻害剤リトナビル(Ritonavir)の代謝物です
CAS 番号:
176655-55-3
分子量:
579.80
分子式:
C32H45N5O3S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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デスチアゾリルメチルオキシカルボニルリトナビル(D-リトナビル)は、親化合物の生化学的特性を研究するために特別に設計されたリトナビルの誘導体です。この誘導体は、プロテアーゼ阻害機構の解析やリトナビルの代謝安定性の解析に特に有用である。D-リトナビルの主な作用機序は、リトナビルと同様にHIV-1プロテアーゼ酵素の阻害である。この酵素は、新しいウイルス粒子を組み立てるのに必要なポリタンパク質前駆体を成熟したタンパク質成分に切断することにより、ウイルスのライフサイクルにおいて重要な役割を果たしている。D-リトナビルはHIV-1プロテアーゼの活性部位に結合し、ポリタンパク質のプロセッシングを阻害する。この作用により、研究者はプロテアーゼ阻害剤がウイルスの集合と成熟過程にどのような影響を与えるかを解明することができる。D-リトナビルは、プロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ酵素との相互作用を詳細に研究するために広く使用されている。酵素阻害の構造基盤を理解し、D-リトナビルで観察された修飾や相互作用に基づいて、より効果的なプロテアーゼ阻害剤を設計するのに役立つ。さらに、D-リトナビルは代謝研究の貴重なツールとしても役立つ。D-リトナビルは構造が改変されているため、リトナビルの吸収・分布・代謝・排泄(ADME)特性に構造変化がどのように影響するかを調べるのに適したアナログである。研究者はD-リトナビルを用いて、デスチアゾリルメチルオキシカルボニル基の導入が、親化合物と比較して代謝安定性や酵素相互作用にどのような影響を与えるかを調べている。


Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir (CAS 176655-55-3) 参考文献

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  2. チトクロームP450 3A4のメカニズムの解明:最近の進歩と残された問題点。  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2013. Dalton Trans. 42: 3116-26. PMID: 23018626
  3. ピリジン置換デソキシリトナビルは, リトナビルよりも強力なチトクロームP450 3A4の阻害剤である。  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2013. J Med Chem. 56: 3733-41. PMID: 23586711
  4. チトクロームP450 3A4阻害メカニズム解明のためのプローブとしてのリトナビル類似体  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2014. Curr Top Med Chem. 14: 1348-55. PMID: 24805065
  5. リトナビルを介したチトクロームP450 3A4の不活性化の特徴  |  Rock, BM., et al. 2014. Mol Pharmacol. 86: 665-74. PMID: 25274602
  6. チトクロームP450 3A4-リガンド相互作用の研究と予測のための最新のアプローチ。  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2015. Adv Exp Med Biol. 851: 83-105. PMID: 26002732
  7. 構造解析と進化解析を統合することで, 哺乳類の適応進化の根底にある共通のメカニズムが明らかになった。  |  Slodkowicz, G. and Goldman, N. 2020. Proc Natl Acad Sci U S A. 117: 5977-5986. PMID: 32123117
  8. 抗レトロウイルス薬の検出感度を向上させるための '逆方向 'エレクトロスプレーイオン化の評価。  |  Venter, P. and van Onselen, R. 2023. Anal Bioanal Chem. 415: 1187-1193. PMID: 36637494

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir, 5 mg

sc-207550
5 mg
$393.00