Desloratadine-d4 (CAS 381727-29-3)

デスロラタジン‐d 4 (DL‐d 4) はアレルギー,喘息および免疫学の分野で重要な化合物であり,非鎮静型標識ヒスタミンH 1受容体拮抗薬として分類される。ロラタジンの活性標識代謝物として機能し,好塩基球および肥満細胞からの炎症性メディエーターの生成および放出を阻害する能力を示す。デスロラタジンの合成誘導体DL‐d 4は,第4位に水素原子を置換する重水素原子を有する標識類似体として作用する。デスロラタジンの作用機序の解明、生化学的・生理学的効果の解明、実験室での実験など、科学研究への多様な応用が見出されている。さらに、DL-d 4は、デスロラタジンの薬物動態および薬力学を理解することに焦点を当てた臨床試験に使用されている。機構的には、デスロラタジン-d 4はGタンパク質共役受容体であるヒスタミンH 1受容体のアンタゴニストとしてデスロラタジンと同様に作用する。デスロラタジン-d 4は受容体に結合することでヒスタミン結合を効果的に阻害し、受容体への刺激を防ぐ。その結果,この阻害は,アレルギー反応において重要な役割を果たすロイコトリエンおよびプロスタグランジンを含む炎症性メディエーターの放出の抑制につながる。特に、デスロラタジン-d 4は、くしゃみ、かゆみ、鼻水などのアレルギー性鼻炎に関連する症状を軽減する効果が実証されている。また、喘鳴や息切れなどの喘息症状の緩和にも効果が認められている。