Date published: 2025-9-5

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Deltorphin I (CAS 122752-15-2)

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別名:
Deltorphin C; Deltophin 1
アプリケーション:
Deltorphin IはDOR(δオピオイド受容体)作動薬である。
CAS 番号:
122752-15-2
分子量:
768.86
分子式:
C37H52N8O10
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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デルトルフィンIは、アマゾンのカエル*Phyllomedusa bicolor*の皮膚から抽出された強力なヘプタペプチドで、鎮痛作用と神経保護作用の媒介に重要な役割を果たすδ-オピオイド受容体に対する選択的親和性が認められている。このペプチドは、D-アミノ酸を含むため構造的にユニークであり、オピオイド受容体との相互作用における安定性と有効性を高めている。デルトルフィンIの主な作用機序は、δ-オピオイド受容体の活性化であり、アデニル酸シクラーゼの阻害、サイクリックAMPレベルの低下、イオンチャネルの調節をもたらし、これらが総合的に神経細胞の興奮性の低下と強力な鎮痛作用に寄与する。科学的研究において、デルトルフィンIは、疼痛管理と神経保護におけるδオピオイド受容体の特異的機能と潜在的治療的意義の解明に役立ってきた。実験モデルにおいてデルトルフィンIを用いることで、研究者たちはデルタ受容体の活性化によって影響を受ける経路を解明することができ、より広範な生理学的役割や神経回路内での相互作用についての洞察を得ることができた。


Deltorphin I (CAS 122752-15-2) 参考文献

  1. ラット胎仔脳における(D-Ala(2))-デルトルフィンI様免疫反応ニューロンの発生過程。  |  Park, M., et al. 2000. J Chem Neuroanat. 18: 11-22. PMID: 10708915
  2. (R)および(S)-α-ヒドロキシメチルナフチルアラニンを含むデルトルフィンI類似体の合成と結合特性。  |  Olma, A., et al. 2001. Acta Biochim Pol. 48: 1165-8. PMID: 11995986
  3. デルトルフィンIの疎水性アミノ酸を両親媒性のα-ヒドロキシメチルアミノ酸で置換した場合の生物学的結果。  |  Olma, A., et al. 2003. J Pept Res. 62: 45-52. PMID: 12787450
  4. 皮膚漿液腺分泌顆粒におけるカエル皮膚ペプチドデルトルフィンIの翻訳後アミノ酸ラセミ化。  |  Auvynet, C., et al. 2006. Eur J Cell Biol. 85: 25-34. PMID: 16373172
  5. ダーメンケファリンとデルトルフィンIは, ミューオピオイド受容体とデルタオピオイド受容体のリガンド結合ドメインに類似性があり, デルタ受容体にはさらにアドレスサブサイトがあることが明らかになった。  |  Charpentier, S., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 179: 1161-8. PMID: 1656944
  6. 内因性オピオイドペプチドであるエンドモルフィン-1, -2およびデルトルフィンIは, CAMアッセイにおいて血管新生を刺激する。  |  Dai, X., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 579: 269-75. PMID: 17976574
  7. 新しいα,α-二置換グリシンでメッセージドメインを修飾したデルトルフィンIアナログの合成, 生物活性およびNMRに基づく構造研究。  |  Lasota, A., et al. 2016. Chem Biol Drug Des. 87: 824-32. PMID: 26808639
  8. デルタ選択的ペプチドデルトルフィンのオピオイド受容体結合要件.I:環置換アミノ酸と複素環アミノ酸によるPhe3の置換。  |  Heyl, DL., et al. 1995. J Med Chem. 38: 1242-6. PMID: 7707326
  9. 柔軟なペプチドのフォールディング傾向:デルタ選択的オピオイドヘプタペプチド, デルトルフィン-Iの2次元NMR研究。  |  Duchesne, D., et al. 1993. Biochem Biophys Res Commun. 195: 630-6. PMID: 8373402
  10. デルトルフィンIとダーメンケファリンのβ-MePhe3類似体の合成と生物学的性質:δ-オピオイド受容体に対するペプチド認識における偏ったχ1 Phe3残基の影響。  |  Misicka, A., et al. 1997. J Pept Res. 50: 48-54. PMID: 9273887
  11. Phe3およびAsp4/Glu4側鎖を修飾したデルトルフィンI/II類縁体のδおよびµオピオイド受容体への結合:32の新規類縁体の報告とQSAR研究。  |  Schullery, SE., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 2221-34. PMID: 9459020
  12. ラット脊髄におけるデルトルフィンIおよびデルトルフィンIIのイソロイシン誘導体の抗侵害受容作用:デルタ受容体サブタイプの選択性の探索。  |  Labuz, D., et al. 1998. Neuropeptides. 32: 511-7. PMID: 9920448
  13. 定量的2D-NMRとエネルギー計算の組み合わせから得られたデルトルフィン-Iの溶液構造:デルメンケファリンとの比較。  |  Naim, M., et al. 1998. J Pept Res. 52: 443-56. PMID: 9924989

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Deltorphin I, 1 mg

sc-396073
1 mg
$85.00