Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8)
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別名:
Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-chloromethyl ketone; Furin Inhibitor I; Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK
CAS 番号:
150113-99-8
分子量:
744.41
分子式:
C34H66ClN11O5
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デカノイル‐RVKR‐CMKは,高い選択性と効力で特異的プロテアーゼを標的化し阻害するように設計された。RVKR配列は,凝固および他の生理的過程に関与するものを含むいくつかのプロテアーゼに対する認識モチーフである。この配列を模倣することにより、デカノイル-RVKR-CMKは基質類似体として作用し、標的プロテアーゼの活性部位に結合する。クロロメチルケトン基は活性部位のセリンまたはシステイン残基と反応し、酵素を不可逆的に不活性化する共有結合を形成する。in vitro研究はデカノイル‐RVKR‐CMKの抗血管新生特性を明らかにし,血管の成長を阻害する能力を示し,癌細胞の増殖に対する阻害効果も示した。
Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8) 参考文献
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- 成長分化因子15の成熟にはPCSK3, -5, -6によるタンパク質分解切断が必要である。 | Li, JJ., et al. 2018. Mol Cell Biol. 38: PMID: 30104250
- プロアペリンは, プロタンパク質コンバーターゼによって明らかに調節されながら, 細胞株依存的に細胞外でプロセシングされる。 | Shin, K., et al. 2019. Amino Acids. 51: 395-405. PMID: 30430332
- FURIN阻害はマウスにおける血管リモデリングとアテローム性動脈硬化病変の進行を抑制する。 | Yakala, GK., et al. 2019. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 39: 387-401. PMID: 30651003
- SARS-CoV-2のスパイクタンパク質の多塩基性切断部位はヒト肺細胞への感染に必須である。 | Hoffmann, M., et al. 2020. Mol Cell. 78: 779-784.e5. PMID: 32362314
- プロテイン転換酵素の阻害は, ヒト結腸癌幹細胞においてメタロチオネインコード遺伝子を特異的にアップレギュレートする。 | Gerovska, D., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118912. PMID: 33249002
- 高病原性鳥インフルエンザを活性化する阻害剤結合型ヒトMSPLの結晶構造。 | Ohno, A., et al. 2021. Life Sci Alliance. 4: PMID: 33820827
の阻害剤である：
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| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Decanoyl-RVKR-CMK, 500 µg | sc-477835A | 500 µg | $122.00 | |||
Decanoyl-RVKR-CMK, 1 mg | sc-477835 | 1 mg | $229.00 | |||
Decanoyl-RVKR-CMK, 5 mg | sc-477835B | 5 mg | $928.00 |