DAG Kinase Inhibitor II の分子構造、CAS番号: 120166-69-0
DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)
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別名:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
アプリケーション:
DAG Kinase Inhibitor IIはDGKの阻害剤です
CAS 番号:
120166-69-0
純度:
≥98%
分子量:
489.60
分子式:
C28H25F2N3OS
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DAGキナーゼ阻害剤IIは、DGK（ジアシルグリセロールキナーゼDAGキナーゼ）の阻害剤であり、プロテインキナーゼC（PKC）の役割の解明に有用である。また、DAGキナーゼ阻害剤IIは、単離血小板膜、全血小板、ゴースト赤血球などいくつかの系でDGKを阻害することが報告されている。 さらに、濃度依存的に阻害するという報告もある。 DAGキナーゼ阻害剤IIはNADPHのような他の経路も阻害する可能性があり、無細胞系を用いて報告されたように、脂質を介したオキシダーゼ成分の集合プロセスを阻害する可能性がある。 この特定のアイソフォームであるR59949は、DGKαを選択的に阻害する可能性が報告されている。
DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0) 参考文献
- インターロイキン-2は, 1,2-ジアシルグリセロールと1-O-アルキル-2-アシルグリセロールに由来する飽和／一価不飽和ホスファチジン酸の増加を引き起こす。 | Jones, DR., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 16846-52. PMID: 10358029
- ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤3-[2-(4-[ビス-(4-フルオロフェニル)メチレン]-1-ピペリジニル)エチル]-2, 3-ジヒドロ-2-チオキソ-4(1H)キナゾリノン(R59949)のジアシルグリセロールキナーゼサブタイプに対する選択性。 | Jiang, Y., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 763-72. PMID: 10718334
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- 血管平滑筋細胞における上皮成長因子受容体を介したアンジオテンシンII誘導性のAkt活性化は, ホスホリパーゼDの活性化によって誘導されるリン脂質代謝産物によって媒介される。 | Li, F. and Malik, KU. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1043-54. PMID: 15525798
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- 血小板活性化の伝播と終結における内因性ジアシルグリセロールの役割。新規ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R 59 949を用いた生化学的および機能的解析。 | de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 3274-85. PMID: 2536741
- ジアシルグリセロールキナーゼ（DGK）阻害剤II（R59949）は, 酸素誘発網膜症モデルにおいて, 網膜新生血管を抑制し, 網膜アストロサイトを保護することができた。 | Yang, L., et al. 2015. J Mol Neurosci. 56: 78-88. PMID: 25451596
- PHD2は, Hif-1α/VEGF経路を制御することにより, ヒト網膜微小血管内皮細胞における高グルコース誘導性の網膜血液関門破壊を抑制する。 | Li, J., et al. 2022. Inflamm Res. 71: 69-79. PMID: 34773469
- 1,2-ジアシル-sn-グリセロールによるウサギ門脈の非選択的陽イオン電流のα1-アドレナリン受容体活性化。 | Helliwell, RM. and Large, WA. 1997. J Physiol. 499 (Pt 2): 417-28. PMID: 9080371
- トランスゴルジ網からの分泌小胞の出芽は, ホスファチジン酸レベルによって媒介される。 | Siddhanta, A. and Shields, D. 1998. J Biol Chem. 273: 17995-8. PMID: 9660750
の阻害剤である：
DGK, Enzyme, PLC γ1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
DAG Kinase Inhibitor II, 5 mg | sc-3551 | 5 mg | $135.00 | |||
DAG Kinase Inhibitor II, 25 mg | sc-3551A | 25 mg | $380.00 |