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D-アミノ酸オキシダーゼ阻害剤は細胞透過性のチエノピロール化合物であり、CHO細胞でトランスフェクトされたD-アミノ酸オキシダーゼ(DAO/DAAO/DAMOX/OXDA)の細胞活性を強力に阻害する(ヒトおよびラットのDAOに対するIC50はそれぞれ145および114 nM)。D-アスパラギン酸オキシダーゼ(DDO; IC50 > 5 µM)、P450酵素CYP3A4/2D6/3C9(IC50 > 10 µM)、および150を超える他の酵素、受容体、イオンチャネルのパネルに対しては活性を示さない。化合物8のin vivo投与(200 mg/kg、i.p.)は、ラットの脳および腎臓におけるDAO活性を効果的に阻害することが示されているが(それぞれ96%および80%)、結果として生じる末梢および中枢神経系におけるD-セリン濃度の上昇は、十分な抗精神病作用および認知機能増強作用をもたらすにはほど遠いようである。
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
D-Amino Acid Oxidase Inhibitor, 50 mg | sc-203909 | 50 mg | $130.00 |